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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 泌尿系统药物 > 正文:索尼芬新的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

索尼芬新

索尼芬新副作用;别名:索尼芬新琥珀酸盐、Solifenacin Succinate、Vesicare;索尼芬新适应症:本品用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。;索尼芬新药理学作用:本品为M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩,刺激唾液分泌。本品具有抗毒蕈碱样作用,能使膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低、膀胱容量增加,缓解尿频、尿急、尿失禁症状。
 分类名称
一级分类:泌尿系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Solifenacin
 药品别名
索尼芬新琥珀酸盐、Solifenacin Succinate、Vesicare
 药物剂型
片剂:5mg,10mg。
 药理作用
本品为M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩,刺激唾液分泌。本品具有抗毒蕈碱样作用,能使膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低、膀胱容量增加,缓解尿频、尿急、尿失禁症状。
 药动学
健康志愿者口服本品后,生物利用度约90%,食物对本品吸收没有影响。口服给药后5~6h血药浓度达峰值(Cmax),剂量为5mg和10mg时,稳态血药浓度分别为32.3ng/ml和62.9ng/ml,血浆药物浓度与给药剂量成正比。本品血浆蛋白结合率约98%,主要与α1-酸性糖蛋白结合,本品主要分布在中枢神经系统以外的组织中,平均稳态表观分布容积为600L。本品在肝脏主要经CYP3A4被广泛代谢,活性代谢产物浓度很低,口服后在尿中可发现无活性代谢产物。本品69.2%经肾脏排出,22.5%经粪便排出,肾脏排出物的15%为原形药物,消除半衰期约为45~68h。严重肾功能异常患者的药时曲线下面积(AUC)升高2.1倍,t1/2延长1.6倍;肝功能中度异常患者的t1/2延长2倍,AUC增加35%。
 适应证
本品用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。
 禁忌证
1.对本品及其中成分过敏者禁用。2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。医学全/在线www.med126.com3.本品可经小鼠乳汁分泌,引起胎鼠体重降低、出生后死亡、反射延迟等。尚不知本品是否经人乳汁分泌,哺乳期妇女不推荐使用,使用本品期间应停止哺乳。
 注意事项
1.由于尿潴留的可能,有明显膀胱尿道阻塞症状的患者使用时应谨慎。本品具有抗胆碱作用,能降低胃肠道动力,胃肠道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能,使用时应谨慎。严重便秘溃疡性结肠炎重症肌无力患者慎用。肝、肾功能不全患者慎用。已控制的闭角型青光眼患者慎用。本品生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。2.本品过量可引起严重抗胆碱作用,慢性药物过量可引起瞳孔散大、视力模糊、震颤、皮肤干燥,尚无急性过量病例。出现药物过量应采取洗胃和支持治疗。3.15~30℃保存。
 不良反应
由于本品的抗胆碱作用,可出现口干、便秘、视力模糊、尿潴留和眼干,其中最常见的不良反应为口干和便秘。医.学全在线www.med126.com其他不良反应包括以下几方面。1.消化系统:恶心、消化不良、腹痛加剧、呕吐。2.感染性疾病:泌尿道感染、流感、咽炎。3.神经系统:抑郁、眩晕。4.全身:下肢浮肿、无力。5.呼吸系统:咳嗽。6.心血管系统:高血压
 用法用量
口服,推荐剂量为每次5mg,每天1次,整片吞服,可空腹服用或与食物同服。如果5mg耐受良好,剂量也可增加至10mg。严重肾功能损伤患者(肌酐清除率<30ml/min)及中度肝功能损伤患者,推荐剂量为每日不得超过5mg。与CYP3A4抑制剂酮康唑等合用,本品日剂量不得超过5mg。
 药物相应作用
本品主要经CYP3A4代谢,CYP3A4抑制剂能抑制本品的代谢。医/学全在线www.med126.com与CYP3A4抑制剂酮康唑合用,本品的Cmax和AUC分别增加1.5倍和2.7倍。
 专家点评
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