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一级分类:内分泌系统药物 二级分类:糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类: | |
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达美康、克里克那隆、甲磺吡脲、甲磺双环脲、Diclazide、Diamicron、Dramion、Nordialex | |
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本品为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现本品尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使本品有胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。本品经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用本品能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。 | |
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口服由胃肠道迅速吸收,血浆药物浓度达峰时间为3~4h,其作用可维持24h,血浆蛋白结合率为94.2%,血浆半衰期为10~12h,口服后主要在肝脏代谢,代谢物无活性,约有60%~70%经尿排泄,10%~20%随粪便中排出,48h内排泄达98%,仅有剂量的5%以原形物经尿液中排出。医学全在/线www.med126.com | |
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用于2型糖尿病患者,肥胖型糖尿病,老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病。也可与胰岛素联合治疗胰岛素信赖性糖尿病。 | |
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1.幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒、糖尿病性前驱昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用。2.对磺胺类药物过敏者禁用。 | |
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妊娠及哺乳期妇女慎用。本品作用时间较长,一般每天应用2次即可。病情重者,每天可用至320mg。餐后血糖仍高者,可与双胍类或葡萄糖苷酶抑制剂等药物联用。 | |
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过量偶见有低血糖,减量后即消失。不良反应还有胃肠反应如恶心、呕吐、上腹痛、头昏、便秘、腹泻,与食物同服可减少这些反应;黏膜皮肤反应在,偶见瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应,大多数于停药后几天消失;血常规变经,偶见血小板减少、粒性白细胞缺乏、贫血等,大多数于停药后消失。医学全在/线www.med126.com | |
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口服初始剂量每次40~80mg,每天1~2次,以后根据血、尿糖水平调整至每天80~240mg,分2~3次服用,待血、尿糖控制后,每天改服维持量,老年患者酌减。重症时最大日剂量达0.32g,轻症时每天80mg每次服用已有疗效。疗程大都在3个月~1年,视病情需要而定。 | |
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本品降血糖作用较平稳,其强度不及格列本脲,但很少发生严重低血糖反应,故较稳妥。本品可使空腹血糖下降34%,餐后2h血糖下降2.8.5%,糖化血红蛋白下降30.5%,同时三酰甘油、胆固醇亦明显下降。一般于初始口服后1~2周血糖下降,至1个月时达最低值,此后可维持于此水平达3个月以上,血浆胰岛素与C肽亦相应提高。国内报道,对45例2型糖尿病患者长期采用本品,另74例应用其他磺脲类,40例采用饮食疗法,随访5年,并定期随访眼底,结果证实经本品治疗者发展为增殖性视网膜病变者较少。医.学全在线www.med126.com另一报道,南京军区总医院等对112例2型糖尿病者应用本品,有效剂量为每天112mg,(每天20~240mg),结果有效率为99.11%除其具有降糖、降低糖化血红蛋白作用外,还具有调节血脂代谢紊乱作用。具有良好降糖效果,且不良反应发生率低,是2型糖尿病合并微血管病变常用药物之一。 | |