1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别( E )。
A.布洛芬
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙肾上腺素
D.氢溴酸山莨菪碱
E.磷酸氯喹
2.下列叙述中哪条是不正确的( A )。
A.脂溶性越大的药物,生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
3.下列叙述中有哪些是不正确的( E )医学.全在.线.提供.。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
4.药物的解离度与生物活性的关系( E )。
A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性
5.下列哪个说法不正确( C )。
A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
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