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《药理学》辅导:胆碱受体激动药

一、 MN胆碱受体激动剂(一〕胆碱酯类 乙 酰 胆 碱 (Acetylcholine, ACh)[ 药理作用]1. M样作用:1〕 心血管系统:(1) 舒张血管(小剂量):兴奋M3-R,→ EDRF 释放 →平滑肌松弛 (2)负性频率作用:兴奋M2-R, 使舒张期自动除极化延缓,使窦性心率减慢;(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导;(4)负性肌
一、 MN胆碱受体激动剂
(一〕胆碱酯类
乙 酰 胆 碱 (Acetylcholine, ACh)
[ 药理作用]
1. M样作用:
1〕 心血管系统:
(1) 舒张血管(小剂量):兴奋M3-R,→ EDRF 释放 →平滑肌松弛

(2)负性频率作用:兴奋M2-R, 使舒张期自动除极化延缓,使窦性心率减慢;
(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导;
(4)负性肌力作用:
① ACh 作用于心房肌,↓收缩性
②ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体 抑制 NE释放
(5)缩短心房不应期
2) 平滑肌
(1)胃肠道作用:↑收缩和频率、↑分泌→恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便↑。
(2) 泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑
3) 眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视)
4〕腺体:分泌增加
2.N 样作用:
1) 兴奋神经节的NN-R:引起植物神经都兴奋的效应,结果通常由占支配地位的神经决定。
问题:给犬注射M-R阻滞剂(阿托品)后,再注射大剂量ACh,犬的血压、心率将有何改变?
答:阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应,故注射阿托品后,只表现交感神经节后纤维兴奋的效应,而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势,使小血管收缩, ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体,可引起肾上腺素释放↑,故引起血压升高。
2)兴奋神经肌肉接头处的NM受体,引起骨骼骼肌收缩。
问题: 有机磷酸酯类中毒时(抑制胆碱酯酶),病人为什么会出现肌震颤和肌痛?
醋甲胆碱 (Methacholine)
属全拟胆碱药,不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长,选择性兴奋M受体,N样作用很弱。
临床应用:治疗口腔黏膜干燥症。
禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。
卡巴胆碱(carbachol,又名氨甲酰胆碱)
性质:属全拟胆碱药,不易被胆碱酯酶水解,作用时间比乙酰胆碱长,对膀胱和肠道选择高。
用途: 1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。
2. 局部滴眼-可治疗青光眼。
氯贝胆碱(bethanechol chloride, 乌拉胆碱,urecholine)
性质:比ACh稳定,不易被胆碱酯酶水解,选择性作用于膀胱和肠道平滑肌,
可口服或皮下注射,不作肌内或静脉注射。
用途:治疗手术后肠胀气和尿潴留。



表6-1 胆碱酯类药物作用比较

二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱 (Pilocarpine),又名匹鲁卡品
[药理作用]
1.(+) M受体
临床主要用于治疗青光眼
青光眼特征:眼内压↑。
眼内压↑的原因有二:房水生成增加,或流通受阻。
减少房水生成
降低眼内压的方法
疏通房水
房水由睫状肌分泌:抑制房水生成的药物有:乙酰唑胺和?-受体阻滞剂。

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