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《药理学》辅导:肾上腺素受体激动药

一、构效关系和分类 (一)按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚:苯环上3,4位有羟基,属于儿茶酚。 1.儿茶酚:①作用维持时间短,易被COMT灭活;②不易通过血脑屏障。 2.非儿茶酚:苯环上少1个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,如间羟胺,少2个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱 3.乙胺上的α位-H被-CH3 取代

一、构效关系和分类
(一)按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚:苯环上3,4位有羟基,属于儿茶酚。
1.儿茶酚:①作用维持时间短,易被COMT灭活;②不易通过血脑屏障。
2.非儿茶酚:苯环上少1个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,如间羟胺,少2个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄
3.乙胺上的α位-H被-CH3 取代:易被摄取1摄取,不易被MAO氧化,在囊泡储存时间长,有促进NE释放作用,如:间羟胺、麻黄碱
4.氨基〔-NH-〕上的氢原子被不同基团取代的,其取代基团从甲基到叔丁基,对α作用减弱,对 β受体作用

(二) 按对Adr受体d的选择性分为三大类 
1. 选择性作用于α受体:如去甲肾上腺素
2. 选择性作用于β受体:如异丙肾上腺素
3. 对α、β都有作用: 肾上腺素

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