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执业药师《药理学》辅导:受体

受体是具有多样性的特点,但结合配体没有多样性。   受体(receptor)是一种能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质,多为糖蛋白,一般至少包括两个功能区域,与配体结合的区域和产生效应的区域,当受体与配体结合后,构象改变而产生活性,启动一系列过程,最终表现为生物学效应。受体与配体间的作用具有三

受体是具有多样性的特点,但结合配体没有多样性。
  受体(receptor)是一种能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质,多为糖蛋白,一般至少包括两个功能区域,与配体结合的区域和产生效应的区域,当受体与配体结合后,构象改变而产生活性,启动一系列过程,最终表现为生物学效应。受体与配体间的作用具有三个主要特征:①特异性;②饱和性;③高度的亲和力。

  根据靶细胞上受体存在的部位,可将受体分为细胞内受体(intracellular receptor)和细胞表面受体(cell surface receptor,)。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递,如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息传递,可分为:①离子通道型受体、②G蛋白耦联型受体和③酶耦联型受体。医.学.全.在线www.med126.com

  每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统,细胞对信号的反应不仅取决于其受体的特异性,而且与细胞的固有特征有关。有时相同的信号可产生不同的效应,如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率,引起唾腺细胞分泌。有时不同信号产生相同的效应,如肾上腺素胰高血糖素,都能促进肝糖原降解而升高血糖。

  细胞持续处于信号分子刺激下的时候,细胞通过多种途径使受体钝化,产生适应。如:

  ①修饰或改变受体,如磷酸化,使受体与下游蛋白隔离,即受体失活(receptor inactivation)。

  ②暂时将受体移到细胞内部,即受体隐蔽(receptor sequestration)

  ③通过内吞作用,将受体转移到溶酶体中降解,即受体下行调节

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