第一节 吸收
药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程称为药物吸收。首关消除药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药员减少，此即为首关消除，故首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首关消除，吸收也较迅速。
第二节 分布
1血浆蛋白结合率：药物进入血液后常先与血浆蛋白结合，其中酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多与a1酸性糖蛋白结合，尚有少数药物与球蛋白结合，药物与血浆蛋白结合是可逆性的，结合后的药物无药理活性，也难以分布到组织中去。二种药物可竞争同一蛋白结合而发生置换现象，即可影响其中某种药物的游离血药浓度，如游离血药浓度过高，则可引起该药物中毒，应引起重视。循环中的游离药物向组织分布时，常受组织血流量的影响，药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，即为再分布。
2药物的理化性质与体液的PH值：药物的pKo及体液的PH是影响药物分布的重要因素之一。弱酸性药物在酸性体液中或弱碱性药物在碱性体液中，药物的非离子型部分较多，较易转运进入组织细胞。反之，弱酸性药物在碱性体液或弱碱性药物在酸性体液，则药物离子型部分较多，难以进行分布。因此改变体液的pH可以明显影响药物的跨膜转运。临床上当弱酸性药物(巴比妥类)过量中毒时，常碱化血液和尿液，以加速药物肾脏排泄。
3体内屏障
（1)血脑屏障（blood-brainberrier)
血脑屏障是指血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑：种屏障的总称。脑毛细血管内皮细胞间紧密连接，其基底膜外有一层星状细胞包围，药物较难穿透。脂溶性高的药物较易穿透进入脑脊液。脑是血流量较大的器官，但药物在脑组织浓度一般较低，这是血脑屏障所致，这种屏障是大脑自我保护机制。
（2)胎盘屏障(placenlebarrier)
胎盘屏障为胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。此屏障的通透性与一般毛细血管无显著差异，但到达胎盘的母体血流量少，且进入胎儿循环慢。几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胎儿循环，因此妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物。
第三节 体内药量变化的时间过程
生物利用度(bioailability)是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度，用F表示：F=A÷D×100％，D为服药剂量，A为进入体循环的药量。绝对口服生物利用度F=口服等量药持后AUC÷静注等量药物后AUC×100％。由于药物剂型不同，口服吸收率不同，故可以某一制剂为标准，与受试药比较，称为相对生物利用度F=受试药AUC÷标准药AUC×100％。
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