奥美拉唑 Omeprazole-2014年执业西药师药剂学考点
奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物，与H+/K+-ATP酶上的巯基作用医学.全在线www.med126.com，形成二硫键的共价结合，使H+/K+-ATP酶失活，产生抑制作用。事实上奥美拉唑是次磺酰胺的前药。因次磺酰胺的极性太大，不能吸收，不能作为药物应用。而在药物的作用部位能聚集奥美拉唑，并有使其活化的机制。这是奥美拉唑成了次磺酰胺的理想前药。
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