2019年执业西药师《答疑周刊》第18期
问题索引：
1.【问题】老师，为什么二甲双胍要避免与含碘造影剂合用？
2.【问题】老师，须遮光滴注的药物有哪些，有没有记忆技巧？
3.【问题】老师，药物官能团对生物活性的影响能不能给总结一下？
具体解答：
1.【问题】老师，为什么二甲双胍要避免与含碘造影剂合用？
【解答】因为碘造影剂可能导致急性肾小管坏死。患者肾脏受到损害可延缓二甲双胍通过肾脏的排泄，引起二甲双胍体内蓄积，极有可能引起乳酸酸中毒，进而导致恶心、呕吐、嗜睡、上腹痛、食欲减退、过度呼吸、昏睡、腹泻和口渴等，甚至死亡。
2.【问题】老师，须遮光滴注的药物有哪些，有没有记忆技巧？
【解答】须遮光滴注的药物：对氨基水杨酸钠、硝普钠、放线菌素D、长春新碱、尼莫地平、左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星等。
【记忆技巧】
三星对二钠，长期放水不公平。
“三星”指代左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星，“二钠”指代对氨基水杨酸钠、硝普钠，“长”指代长春新碱，“平”指代尼莫地平，“水”指代对氨基水杨酸钠。
3.【问题】老师，药物官能团对生物活性的影响能不能给总结一下？
【解答】
| 官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
| 一般能使脂溶性加大，水溶性变差的基团 | ||
| 烃基（火字旁，火上浇油，脂溶性增加) | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素（吸电子，脂溶性) | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 巯基 | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑（风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺) |
| 酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 非季铵的胺类 | N上有未共用电子对，显碱性，易与受体形成氢键 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年龄排序，大哥活性强) |
| 磺酸酯、羧酸酯 | 成酯，脂溶性↑，易吸收 | 酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 一般能使水溶性加大，脂溶性变差的基团 | ||
| 季铵（金戈铁马) | 季铵易电离成稳定的铵离子 | 作用强，水溶性大，难透过生物膜，往往无中枢作用；但可穿透细菌的细胞壁，如四代头孢 |
| 羟基（脱胎于H2O，水溶性强) | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | （1)脂肪链上：活性和毒性下降 （2)芳环上：酸性、活性和毒性增强 （3)成酯/成醚：活性降低 |
| 磺酸、羧酸（酸可在碱性条件下成盐，水溶性增强) | 引入磺酸基使水溶性和解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性； 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
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