| 通用名 | 注射用甲氨蝶呤 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHOTREXATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING |
| 药品类别 | 抗代谢类抗肿瘤药 |
| 性状 | 本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。 |
| 药理毒理 | 对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为
四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干
扰RNA，蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。 |
| 药代动力学 | 用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰，
肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时。血浆蛋白结合率约为50%，本品透过
血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢
转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大
多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初
期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型
形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本
品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。 |
| 适应症 | 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金
淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病；
2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌；
3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤；
4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋
巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。 |
| 用法用量 | 1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射；
2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿
童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。
3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg ， 亦可溶于5%或10%
的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～
100mg。
4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～
12mg，最大不>12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日
10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
5、用于实体瘤
(1)静脉一般20mg/m2/次；
(2)亦可介入治疗；
(3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。 |
| 不良反应 | 1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹
泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；
2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ－谷氨酰
转肽酶等增高；
3、大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症
肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症；
4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；
5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服
小剂量后，引起明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血；
6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹、后者有时为对本品的过敏反应；
7、在白细胞低下时可并发感染；
8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽
搐等。 |
| 禁忌症 | 已知对本品高度过敏的患者禁用。 |
| 注意事项 | 1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜
在的导致继发性肿瘤的危险；
2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和精
子减少或缺乏，尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重，有时呈不可逆性；
3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时，禁用本品，
周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；
4、有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨喋呤疗法，未准备好解
救药四氢叶酸钙（CF），未充分进行液体补充或碱化尿液时，也不能用大剂量甲
氨喋呤疗法；
5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应，须经住院并可能随时监测其血药
浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时，太慢易增加肾脏毒性。大剂量注
射本品2～6小时后，可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg，每6小时1次，注射
1～4次，可减轻或预防副作用。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 应用本品期间禁怀孕及哺乳。 |
| 儿童用药 | 儿童每日1.25mg～5mg，视骨髓情况而定。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。
2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛风或高尿酸血症患者
应相应增加别嘌呤醇等药剂量；
3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板
减少症，同此与其他抗凝药同用时宜谨慎；
4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本
品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；
5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素那可减少其吸收；
6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度
增多，同此应酌情减少用量；
7、氨苯喋啶，乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒
副作用；
8、与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如
先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用，同样本品如与左旋门
冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋
门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前
24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨
髓抑制药同用时宜谨慎。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光、密闭，在阴凉处保存 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
