通用名 | 盐酸二甲双胍片 |
曾用名 | |
英文名 | METFORMIN HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN ERJIASHUANGGUA PIAN |
药品类别 | 胰岛素及其他影响血糖药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血
糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:
1. 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.
2. 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮
肤等。
3. 抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4. 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
5. 抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作
用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。 |
药代动力学 | 二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生
物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2
μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝
的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结
合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内
90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于
本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引
起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。 |
适应症 | 用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰
岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的
效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制
剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗
的患者,以减少胰岛素用量。 |
用法用量 | 口服 成人开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据疗效逐渐加
量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超过2g。餐中或餐中即刻服用,可减轻胃
肠道反应。 |
不良反应 | 1. 常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。
2. 有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3. 乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度
换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨
酸中毒解释。
4. 可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起
吸收不良。 |
禁忌症 | 下列情况应禁用:
1. 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、
肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临
床有低血压和缺氧情况。
2. 糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
3. 静脉肾盂造影或动脉 造影前。
4. 酗酒者。
5. 严重心、肺病患者。
6. 维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。
7. 全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。 |
注意事项 | 1. Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。
2. 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3. 与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠及哺乳期妇女不宜使用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年患者(>65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。 |
药物相互作用 | 1. 与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。
2. 本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
3. 西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |