| 通用名 | 氟尿嘧啶软膏 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL OINTMENT |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING RUANGAO |
| 药品类别 | 皮肤科用药 |
| 性状 | 本品为乳剂型苓质的白色软膏。 |
| 药理毒理 | 在体内先转变为5－氟－2－脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，
阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，
还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为
细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。 |
| 药代动力学 | 本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15％在给
药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到
达脑脊液中，并可维持3小时，T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。 |
| 适应症 | 为恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括
原发性和转移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。
软膏用于皮肤癌，外阴白斑，以及乳腺癌的胸壁转移等。 |
| 用法用量 | 成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。疗程量10～15g，3～4周为一疗程。
联合化疗，常用方案有：（1）丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱，用于消化道腺癌；
（2）环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌；（3）氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉
素或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类，用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。
外用：5～10％软膏局部涂抹。 |
| 不良反应 | 恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或
腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后
恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；
长期应用可导致神经系统毒性；
偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应（心
律失常，心绞痛，ST段改变）则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。 |
| 禁忌症 | 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可
能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、
致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴
发水痘或带状疱疹时禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
| 注意事项 | 本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥
类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化
剂为小。
除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。
当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）
周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮
下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或（和）酸碱、电解
质平衡失调者。
开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化
疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，
常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6
小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。
本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。
别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
[给药说明]
口服虽能吸收，但血药浓度达峰时间较长，而体液分布和浓度不恒定，其生物利用度不
如静脉给药。
用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 密闭，在阴凉处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
