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多塞平乳膏

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名多塞平乳膏
曾用名多虑平
英文名DOXEPIN HYDROCHLORIDE CREAM
拼音名DUOSAIPING RUGAO
药品类别皮肤科用药
性状本品为乳剂型基质的白色乳膏。
药理毒理药理学 本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。 毒理学 本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。
药代动力学局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。
适应症用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。
用法用量外用涂于患处,每日2~3次。
不良反应1.全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。 2.局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
禁忌症1.因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 2.既往有严重药物过敏史者禁用。
注意事项1.本品不能用于眼部及粘膜部位; 2.由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 3.用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用; 4.使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。
儿童用药儿童尽量不用本药。
老年患者用药 
药物相互作用与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
药物过量1.轻度过量可有嗜睡、幻视、口干; 2.重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。 3.对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利尿剂处理作用不大。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名多塞平
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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多塞平乳膏
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