肼屈嗪

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肼屈嗪

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

血管扩张药

药物名称：

肼屈嗪

英文名称：

Hydralazine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Hydrallazine Hydrochloride; Aprelazine; Aiselazine; Hdralzine Hydrochloride; apressine; Lopress
2	肼苯哒嗪; 肼酞嗪; 平压嗪; 肼苯达嗪; 平压肼; 盐酸肼苯达嗪; 阿比西林; 盐酸肼苯哒嗪	ydralazinum; Apressinum; Apresoline Hydrochloride; Cloridrato Dehidralazina

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	盐酸肼屈嗪片	10mg；25mg；50mg
2	硫酸双肼屈嗪片	12.5mg；25mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1．降压本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留，而降低效果。
2．心力衰竭本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。

药动学：

口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪的t_l/22～3小时，血浆蛋白的结合率87%，作用持续时间24小时，表观分布容积(1.6±0.3)L/kg。代谢产物75%由尿排出，粪便排出8%，仅1%～2%以原形从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升/分钟。

适应症：

用于治疗高血压或心力衰竭。

用法用量：

成人常用量口服，每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

不良反应：

1．多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。
2．少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。
3．罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。

相互作用：

1．与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。
2．拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。
3．与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

注意事项：

有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者禁用。
对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和b - 受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但本药不单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用b -受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。

疗效评价：

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