卡马西平

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卡马西平

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

卡马西平

英文名称：

Carbamazepine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	卡巴咪嗪，氨甲酰氮，痛惊宁，痛痉宁，痛可宁，得理多，叉癫宁	Carbamazepine，Convuline，Tegretal，Tegretol，Timonil，CBZ
2	酰胺咪嗪

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	O.2g
2	片剂	O.1g，0.2g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Carbamazepine

药理作用：

卡马西平能增强细胞膜电位的稳定性，阻止脑部异常电活动向周围脑组织扩散，而阻止癫痫的发作。脑内儿茶酚胺含量升高，可引起动物的情绪高涨，从而增加情感性攻击行为，儿茶酚胺对效应细胞的作用是通过环磷腺苷来实现的，卡马西平能降低大脑皮质和小脑的环磷腺苷含量，卡马西平对精神分裂症的兴奋、激动和攻击行为的治疗作用可能与此有关。卡马西平具有奎尼丁样膜抑制作用，能延长房室传导，降低Ⅳ相自动除极化，并缩短心肌传导纤维的动作电位时程。可用于房性、交界性和室性早搏。卡马西平降低面神经核的兴奋性，从而减少其异常放电有关。卡马西平能促进抗利尿激素的分泌和增强抗利尿激素对肾小管的作用，因而具有抗利尿作用。对精神性烦渴、多尿综合征和正常人也有抗利尿作用，但对肾性尿崩症无效。卡马西平可通过抑制中脑边缘系统，继而抑制大脑皮质及皮质下中枢的传导而治疗躁狂症。

药动学：

口服吸收慢而不稳定，成人血清了Tmax为6～12小时，儿童和新生儿吸收较快(Tmax分别为4～8小时及3～6小时)，和食物同用可增强吸收。卡马西平为高度脂溶性且能迅速分布于组织，其血浆蛋白结合率70％～80％。它主要被代谢成一种稳定的环氧化代谢物卡马西平10，11-环氧化物，和卡马西平一样有抗癫痫药理活性，进一步代谢成羟基衍生物，然后从尿中排出，30％以代谢形式从粪中排出。卡马西平的有效浓度为8～12μg／ml，半衰期为5～24小时，主要经肝脏代谢。

适应症：

(1)治疗癫痫：对全面强直阵挛发作、单纯部分性发作、复杂部分性发作和混合型发作疗效较好，目前为复杂部分性发作及多数全面性发作的首选药物。
(2)治疗神经痛：用于三叉神经痛、糖尿病性神经痛、舌咽神经痛、偏头痛、脊髓痨闪电样疼痛等。
(3)治疗精神分裂症。
(4)治疗心律失常：可用于房性、交界性和室性早搏。
(5)治疗面肌抽搐。
(6)治疗尿崩症：对精神性烦渴、多尿综合征和正常人也有抗利尿作用，但对肾注尿崩症无效。
(7)治疗躁狂症。
(8)治疗不安腿综合征。

用法用量：

(1)治疗癫痫：口服多由小剂量开始，第1周5～7.5mg／kg，然后逐渐增量，至3～4周时可加至20mg／kg。开始剂量在婴儿每日总量为50～100mg，幼儿100～200mg，学龄儿童200～300mg，青春期300～400mg，以后逐渐加量，最大剂量分别为每日300mg、400mg、800mg、1000mg，成人一般维持量每日600～1200mg。
(2)治疗神经痛：口服每次O.1～O.2g，每日3次。
(3)治疗精神分裂症：口服，每日O.6～1.6g，血浆浓度要求8～12μg／ml。预防剂量为每日O.4～O.6g。
(4)治疗心律失常：口服每次O.1～O.2g，每日3次，1周后改维持量每日0.1～O.2g，若用药1周仍不见效，则停药。
(5)治疗面肌抽搐：通常剂量为每次O.2～O.3g，每日3次，长期服用(1～6个月)。
(6)治疗尿崩症：口服每次0.1～0.2g，每日3～4次。
(7)治疗躁狂症：为了提高疗效和减少副作用，通常多与碳酸锂合用，剂量为卡马西平50mg、碳酸锂O.2g，每日3次口服，也可采用交替给药。
(8)治疗不安腿综合征：第一周每晚服卡马西平0.1g，第2周服0.2g，第3～5周服0.3g，有较好的疗效。

不良反应：

1.神经系统头晕、嗜睡、乏力、手指麻木、运动失调、意识模糊、眼球震颤、复视。
2.血液系统可见骨髓抑制，表现为白细胞减少、贫血及血小板减少。还有再生障碍性贫血，罕见的有嗜酸粒细胞增多症及白细胞增多症。
3.消化系统多见于开始用药几周内，包括食欲不振、恶心、呕吐。黄疸、中毒性肝炎、肝坏死较少见。
4.皮肤多发生在用药的早期，大多皮疹为斑丘疹、麻疹样、荨麻疹样或斑状疹，一般不需停药；剥脱性皮炎较少，需停药。
5.内分泌系统用卡马西平者曾见低钠血症及低渗透压血症，甲状腺功能降低罕见，卡马西平引起的肝代谢诱导使外源性避孕激素水平降低，造成口服避孕药失败。
6.致畸性可有致畸作用，使胎儿唇裂、腭裂。

相互作用：

1.与苯巴比妥苯巴比妥为强药酶诱导剂，合用可加速卡马西平的代谢，使其疗效下降。
2.与扑米酮合用可升高扑米酮血浓度，降低卡马西平血浓度。
3.与丙戊酸钠合用使丙戊酸钠的血浓度降低。
4.与氟哌啶醇合用易产生嗜睡、精神错乱、运动失调。
5.与锂盐一般认为合用可增强抗躁狂和防精神病复发作用，对单用卡马西平或锂盐无效者，两者联用可获效。但锂盐可改变脑细胞的通透性，促进卡马西平进入细胞后而使其毒性增大，故合用时卡马西平应减量。
6.与地尔硫卓合用可使卡马西平血浓度增高，毒性增加，易出现眩晕、恶心、运动失调、复视等副作用。
7.与茶碱类药物卡马西平能使茶碱的清除率显著增加，合用时应增加茶碱剂量约50％。
8.与糖皮质激素卡马西平为肝药酶诱导剂，可促使可的松、地塞米松等加速代谢而降效。
9.与红霉素红霉素为药酶抑制剂，能减少卡马西平的清除率，两药合用可使卡马西平的血药浓度显著增高，一旦停用红霉素治疗，卡马西平的血浓度则急剧下降。
10.与烟酰胺或抗抑郁药或大环内酯类抗生素或异烟肼及西咪替丁、卡马西平血浓度升高，易出现毒性反应。
11.与钾盐或硫利达嗪卡马西平易出现神经系统毒性反应。
12.与华法林使华法林的抗凝作用减弱。
13.与口服避孕药可发生阴道大出血及避孕失败。此与卡马西平的肝药酶诱导，加速雌激素代谢有关。

注意事项：

对本品过敏、有骨髓抑制病史、心肝肾功能不全者禁用。

疗效评价：

临床应用卡马西平治疗癫痫的范围越来越广，已成为治疗多种癫痫类型的首选药。该药对全面强直阵挛发作、单纯部分性发作、复杂部分性发作和混合型发作疗效较好。但对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效，如错误应用，可加重癫痫发作。病人对卡马西平的治疗量与耐受量反应个体差异很大，因此，临床用药时应观察每个病人的最佳治疗量与最大耐受性并定期查血药浓度。

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