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神经系统
> 正文:去甲肾上腺素
去甲肾上腺素
医药数据库中心
药学论坛
去甲肾上腺素
去甲
肾上腺素
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
拟肾上腺素药
药物名称:
去甲肾上腺素
英文名称:
NA
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
正肾上腺素
NE
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂:
2mg(m1)(以重酒石酸盐计);10mg(2m1)(以重酒石酸盐计)
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Norepinephrine
药理作用:
本品为α
1
,α
2
肾上腺素受体激动药,也是体内去甲肾上腺素能神经递质。本品系人工合成,进入体内后,直接激动α肾上腺素受体,对α
1
,α
2
体无选择性。与AD比较,本品的α受体激动作用强度比AD略弱。对β
1
受体明显较弱,对β2受体极少作用。本品激动血管α
1
受体的结果,使血管,特别是小动脉和小静脉几乎全部收缩。惟一例外是冠状动脉血流增加,这可能由于与AD相似的间接作用机制,以及由于血压升高而致的血管舒张作用。对于心脏的兴奋作用与AD相似但较弱,较少出现
心律失常
。与AD相似,NA主要激动心脏β
1
受体,从而增强心肌收缩力,加速心率和加快传导,提高心肌的兴奋性。但对心脏的总的兴奋效应比AD弱。本品有较强的升压作用,对血管以外的平滑肌和代谢的作用均较弱,对中枢神经系统的作用也较弱。对于孕妇,可增加子宫收缩的频率。
药动学:
口服不能产生吸收作用,一般采用静滴法给药。内源性和外源性的去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞所摄取。灭活去甲肾上腺素的酶C0MT和MAO广泛存在于许多组织中,特别是肝肾肠和血管壁的细胞内。大部分在肝脏代谢为VMA,小部分尚可与硫酸和
葡萄
糖醛酸结合。最后经尿排泄。
适应症:
主要利用它的升压作用,静滴用于各种
休克
(但出血性休克禁用)。
用法用量:
口服,治上
消化道出血
,每次服注射液1~3ml(1~3mg),每日3次,加入适量冷盐水服下。静滴,临用前稀释,每分钟滴人4~10
µ
g
,根据病情调整用量。可用1~2mg加入生理盐水或5%
葡萄糖
100ml内静滴,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。如效果不好,应换用其他升血压药。对危急病例可用1~2mg稀释到10~20ml,缓慢推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,待血压回升后,再用静滴维持。
不良反应:
抢救时长时间持续使用本品时,重要器官如心,肾等因毛细血管灌注不良而受不良影响,甚至导致不可逆性休克。因静滴时间过长,浓度过高或药液漏出血管外,都可引起局部缺血性坏死。故滴注时严防药液外漏。滴注以前应对受压部位采取措施,减轻压迫。如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予
普鲁卡因
大剂量封闭。小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。如剂量过大或滴注时间过长尚可使肾脏血管剧烈收缩,引起少尿、无尿和肾实质损伤。故用药期间尿量至少保持每小时25ml以上。长时间滴注如骤然停药,可见血压突然下降,故应逐渐降低滴速而后停药。
相互作用:
注意事项:
1.本品不可与碱性药物配伍,也不得加入血浆或全血中滴注,以免失效。
2.用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围。
3.
高血压
、动脉硬化,器质性心脏病,无尿患者及孕妇禁用本品。
疗效评价:
临床上曾经主要用于休克的治理,但目前其抗休克作用已不占重要地位,仅限用于血容量充足下的某些休克。