乙琥胺

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乙琥胺

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗癫痫药

药物名称：

乙琥胺

英文名称：

Ethosuximide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Emeside，Zaromtin

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	O.25g

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Ethosuximide

药理作用：

乙琥胺能防止动物的戊四氮发作，尽管其已广泛用于失神发作治疗，但机制未明。实验上曾显示其能抑制反复传播，抑制皮质的兴奋性路径；有报告其能抑制皮质Na -K -ATP酶活力，轻度减低琥珀酸脱氢酶及醛还原酶的活力，改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。

药动学：

乙琥胺在胃肠道吸收迅速完全，口服治疗T_max为3小时，成人持续用药稳态水平约在10日内达到，儿童在6日内达到。乙琥胺几乎不与血浆蛋白结合。有效血浓度为40～100μg／ml，半衰期通常为20～70小时，在肝脏内代谢以原形及肝脏代谢物共同自尿排出体外。

适应症：

治疗癫痫。主要用于典型失神小发作，也可用于肌阵挛发作。

用法用量：

成人维持量为500～1500mg／d，儿童为每日10～15mg／kg。

不良反应：

1．消化系统恶心、呕吐、上腹部不适、食欲减退、肝功能损害。
2．神经系统眩晕、头痛、嗜睡、幻觉、乙琥胺还可激发其他各种发作类型，特别是全面强直阵挛发作。曾有报告乙琥胺可引起行为、认知及精神障碍。
3．血液系统偶可见粒细胞减少，白细胞减少、再生障碍性贫血。
4．皮肤可出现荨麻疹、多形性红斑、系统性红斑狼疮，应立即停药。
5．致畸性资料很少，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

相互作用：

1．与丙戊酸钠可使乙琥胺的血浆药物浓度升高而导致中毒。
2．与卡马西平卡马西平可降低乙琥胺的血浓度。
3．与碳酸氢钠、氨茶碱等碱性药物合用时可减慢乙琥胺自肾的排出，使其血药浓度增高，作用增强。
4．与阿司匹林、吲哚美辛等酸性药物可加速乙琥胺的排泄，降低疗效。

注意事项：

此药可诱发强直阵挛发作。

疗效评价：

该药是典型失神发作的首选药物，也可作为次选药物治疗儿童和青春期的肌阵挛发作。

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