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神经系统
>> 正文:氟地西泮
氟地西泮
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药学论坛
氟
地西泮
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗焦虑药
药物名称:
氟地西泮
英文名称:
Fludiazepam
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
细粒剂
1mg/g
2
片剂
0.25mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
与抗焦虑作用相关性最高的抗冲突行为试验表明本品效力均为安定的8倍;大鼠由电击诱发的争斗行为抑制试验表明本品强度为安定的6.5倍。本品在镇静、催眠作用方面对小鼠隔离时自发运动量的抑制则为安定的1/4。
药动学:
健康成人一次口服0.25mg,1小时后原药在血清中的浓度达峰值(5.8ng/ml),生物学半衰期约23小时,血中活性代谢物有1脱甲基物,其在血清中浓度的最高值为1.7ng/ml。
适应症:
神经官能症时的焦虑、紧张、焦躁、抑郁、易疲劳及睡眠障碍;植物神经失调、脑性麻痹,偏瘫时的焦虑、紧张、焦躁、抑郁、易疲劳和睡眠障碍。
用法用量:
口服,一日0.75mg,分3次,可适当增减。
不良反应:
(1)大量连用,罕见药物依赖性产生。大量或连用过程中急剧停药,罕见痉挛,偶见谵妄、震颤、妄想等戒断症状。
(2)精神分裂症用药可出现兴奋、错乱;偶见困倦、头晕、头痛、头重,罕见振奋、焦躁、震颤、眼调节障碍、复视、谵妄、语言障碍。
(3)罕见黄疸。偶见口渴、食欲不振、恶心、嗳气、腹部不适、腹胀、便秘,罕见腹泻、软便、流涎增加、烧心。
(4)偶见皮疹,应停药。偶见疲劳、倦怠、无力感,罕见肌肉松弛。
(5)其它:罕见性欲减退、排尿困难、嘶哑、喉塞感、舌尖刺痛感、手麻木、冒汗、微热、浮肿、尿失禁、经前期紧张、毛发脱落。
8374例临床患者中有484例(5.8%)出现不良反应,主要为困倦(3.8%)、行走不稳(0.8%)以及疲劳、无力、倦怠感(0.8%)。
相互作用:
与吩噻嗪类、巴比妥类等中枢神经抑制剂,单胺
氧
化酶抑制剂并用或饮酒会加强本品作用。
注意事项:
(1)禁用于急性闭角型青光眼患者、重症肌无力患者。
(2)慎用于心、肝、肾脏疾病患者,脑器质性疾病(因作用表现强烈)患者、婴幼儿、高龄患者和衰弱者(易引起运动失调)。
(3)妊娠中服用其它苯二氮卓类化合物者新生儿畸形较对照组明显增多,故对孕妇(3个月以内)应权衡利弊慎用;安定、硝基安定会引起新生儿哺乳困难、肌紧张性低下、嗜睡、黄疸加深等,故妊娠后期妇女应权衡利弊慎用;分娩前连续服用安定会使新生儿出现戒断症状(神经过敏、震颤、过度紧张等);安定可向人乳中移行,引起新生儿嗜睡、体重减轻、黄疸加深,授乳妇女必须用药时应停止授乳。
(4)小儿用药的安全性尚未确立。
(5)会引起困倦,注意力、反射运动能力降低,故服药期间不能驾驶汽车或从事危险的机械操作。
疗效评价: