洛莫司汀

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洛莫司汀

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

洛莫司汀

英文名称：

Lomustine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	氯乙环己亚硝脲
2	罗氮芥

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	胶囊剂	40mg；50mg；100mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Lomustine

药理作用：

CCNU与BCNU同属氯乙胺基亚硝脲类抗肿瘤药物，在体内其降解产物能部分阻断胸腺嘧啶核苷掺入DNA，抑制核酸及蛋白质合成。本品类似于一般脘化剂．作用于增殖细胞各期及非增殖细胞。处于G₁→S期边界或S期的细胞对之最敏感。对G₂期的抑制作用强于BCNU。本品与一般烷代剂无交叉耐药性，对一般烷化剂呈耐药的霍奇金病仍然有效，与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢剂亦无交叉耐药性，但与BCNU呈交叉耐药性。

药动学：

口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多。能透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的55％～300％。血浆蛋白结合率为50％(代谢物)。半衰期为15分钟，但代谢物血浆半衰期达16～48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁，经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，故药效持久。口服24小时内，本品50％以代谢物形式从尿中排泄，但4天排泄量小于75％；从粪中排出少于5％；从呼吸道排出约10％。

适应症：

1.脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发脑转移瘤。
2.治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及结直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺联用治疗支气管肺癌。
3.霍奇金病、坏死性肉芽肿等。

用法用量：

100～130mg/m²，每6～8周口服1次，3次为一疗程，如发现迟发性骨髓抑制，可适当减量。或75mg/m²，口服，每3周1次。

不良反应：

1.主要为迟发性骨髓抑制。服药后3～5周可出现血小板减少，4～7周出现白细胞减少。用支持疗法可恢复正常。
2.胃肠道反应服药3～8小时出现恶心、呕吐、食欲不振，可持续2～3天。解决恶心呕吐的办法曾主张晚间睡前服药以减轻反应，预先服镇静剂、止呕剂，可防止呕吐。为防止窒息死亡，目前认为白天给药较为安全。

相互作用：

以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞作用或产生明显恶心、呕吐副作用的抗癌药。

注意事项：

1.对肝脏有轻度损害，表现转氨酶和碱性磷酸酶轻度升高。
2.宜置冰箱密闭，避光保存。运送时需装在冰盒中，以确保药效。

疗效评价：

本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发脑转移瘤，对Ⅲ～Ⅳ级胶质细胞瘤优于BCNU。

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