喜树碱

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喜树碱

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤植物药

药物名称：

喜树碱

英文名称：

Camptothecine

药物别名：

序号

中文别名

英文别名

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	5mg
2	注射剂(粉)	5mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Camptothecine

药理作用：

本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶I(Topo I)，与Topo I-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA链不能重新接合，阻止DNA复制及RNA合成，为细胞周期s期特异性药物，对G₀期细胞无作用，对G₁、G₂与M期细胞有轻微杀伤力。另外，它还能直接破坏DNA结构。实验证明，本品对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。

药动学：

本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合，半衰期长，血中可存留6天以上。动物实验显示，本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高，其中胃肠道浓度最高，停留时间也长。本品主要以原形经尿排泄，48小时排出17%。

适应症：

1.消化系癌对胃癌疗效较好，显效快，但缓解期短(平均2～3个月)。对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、肝癌也有一定疗效。
2.其他如急性和慢性粒细胞性白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。

用法用量：

l.静脉注射成人每次10mg，溶于生理盐水20ml中，每日1次，或20mg，隔日1次，一疗程总量140～200mg。
2.肌注成人每次5rag，每日1次或每日2次，一疗程总量140～200mg。
3.动脉注射用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每日或隔日注射10mg。
4.肿瘤内注射 5～10mg直接注入肿瘤内，每日或隔日1次。
5.胸、腹腔注射将本品20～30mg溶于生理盐水20ml中，尽量抽净积液后注入，每周1次。
6.膀胱内灌注用于膀胱癌，将本品30～40mg溶于生理盐水50ml中作膀胱灌注，保留1～2小时，每周2次，4周为一疗程。
7.口服每次5mg，每日2次，根据病情进行维持治疗。

不良反应：

1.泌尿系症状血尿、尿频、尿急等。用药期间应多饮水，碱化尿液。在用药后2小时尽量排空尿液，以减少对膀胱的刺激。
2.骨髓抑制主要为白细胞下降，一般不严重。白细胞降至2.0×10⁹/L时应停药。
3.胃肠道反应腹泻多见，严重者引起水电解质紊乱。

相互作用：

注意事项：

1.孕妇、肾功能不佳者忌用。
2.本品用生理盐水溶解，不宜用葡萄糖溶液稀释。
3.避光、密闭保存，如发现沉淀即不能使用。

疗效评价：

本品1966年首次从中国植物喜树中分离，由于毒性大，限制了其使用。1986年，Hsiang等发现，喜树碱是目前惟一的一类作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药，引起了人们对CPT的重新重视，多种喜树碱衍生物得到开发、应用，副作用降低，疗效提高，如羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康等。

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