醋酸亮丙瑞林

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醋酸亮丙瑞林

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

激素类

药物名称：

醋酸亮丙瑞林

英文名称：

Leuprorelin Acetate

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	抑那通

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	3.75mg(附有溶媒2ml)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	leuprorelin acetate

药理作用：

LH-RH(黄体生成素释放激素)是由下丘脑分泌的肽类激素，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)。亮丙瑞林为9个氨基酸构成的肽，结构与LH-RH类似，可竞争其与LH-RH受体的结合，导致LH和FSH分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素及睾丸雄激素的产生，使激素敏感性肿瘤萎缩。抑那通为亮丙瑞林的缓释剂。研究证明，注射抑那通后3周血中睾丸素可降低至睾丸切除水平(1.0ng/m1以下)。

药动学：

适应症：

1.晚期前列腺癌。
2.绝经前乳腺癌，用于术后辅助治疗或复发、晚期病人，其效果与卵巢切除相似。
3.子宫内膜异位症及子宫肌瘤。

用法用量：

3.75mg，皮下注射，每4周1次，3～6次为一疗程。

不良反应：

1.内分泌系统发热、热感，有时出现颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适感。
2.肝脏毒性 LDH上升，有时AsT、ALT、γ-GT、ALP上升。用药期间需密切观察。
3.肌肉骨骼系统有时出现骨疼痛，肩、腰、四肢疼痛，步行困难等。
4.泌尿系统尿潴留、尿频、血尿。
5.循环系统心电图异常、心胸比例增大等。
6.消化道反应恶心、呕吐、食欲不振等。
7．过敏反应皮疹、瘙痒等。
8.局部刺激注射局部可出现硬结、疼痛、发红。
9.其他有时出现浮肿、胸部压迫感、发冷、疲倦、耳鸣、听力减退、头部多毛、甘油三酯上升、尿酸升高、BUN升高等。动物实验发现，长期注射本品致大白鼠垂体良性腺肿。

相互作用：

注意事项：

用药初期由于高活性的LH-RH衍生物对垂体一性腺系统的刺激作用，使血中睾丸素水平一过性增高，可使前列腺癌患者骨转移灶疼痛加剧，排尿困难或有脊髓压迫。故开始用药时应密切观察，出现症状时采取适当的措施。

疗效评价：

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