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干扰素

干扰素
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
生物反应调节剂
药物名称:
干扰素
英文名称:
Interferon
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
α干扰素
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 5×10。单位(1 m1);1ב106单位(1 m1);冻干剂l×10。单位
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:

1.抗病毒作用其抗病毒活性不是杀灭而是抑制病毒,它一般为广谱病毒抑制剂,对RNA和DNA病毒都有抑制作用。当病毒感染的恢复期可见干扰素的存在,另一方面用外源性干扰素亦可缓解感染。
2.抑制细胞增殖干扰素抑制细胞分裂的活性有明显的选择性,对肿瘤细胞的活性比正常细胞大500~1000倍。干扰素抗肿瘤效果可以是直接抑制肿瘤细胞增殖,或通过宿主机体的免疫防御机制限制肿瘤的生长。
3.干扰素对体液免疫、细胞免疫均有免疫调节作用,对巨噬细胞及NK细胞也有一定的免疫增强作用。

药动学:
干扰素在肌内注射或皮下注射后入血的速度较慢,需较长时间才能在血中测到。肌内注射后Tmax为5~8小时。一次肌注:106单位,血清浓度为100单位/ml,这比在病毒感染时自然产生的干扰素量为高。循环中的干扰素半衰期为2~4小时。只有少量干扰素能进入血脑屏障,脑脊液内的浓度约为血内浓度的l/30,只有在身上研究过排泄,排出量只有0.2%~2.0%。
适应症:
1.用于多种恶性肿瘤,包括毛细胞白血病、慢性白血病、非何淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌、晚期转移性肾癌及胰腺恶性内分泌肿瘤、黑色素瘤和Kaposi肉瘤等。
2.与其他抗肿瘤药物并用。
3.作为放疗、化疗及手术的辅助治疗剂。
4.病毒性疾病的防治。
用法用量:

多采用皮下注射、肌注、脑脊髓腔内或腹腔内、局部灌注给药。一般剂量多用一次1×106~3×106单位,皮下注射或肌注,每周3次,可连用数月或更长。可根据病情逐渐增减剂量。该药有时间依赖性,长时间保持有效浓度,抗癌效果较好(即连续治疗为佳)。

不良反应:
1.全身反应主要表现为流感样症状,即寒战、发热和不适。剂量超过44×104单位/m2时,注射2~6小时后即可出现发热。随着疗程延长,发热可逐渐减轻,一般7天后可停止发热。为避免发热,事先可使用醋氨酚。若仍发热,与IF-α含杂质有关,不宜再用。
2.骨髓抑制在用药中可出现白细胞、血小板和网状红细胞减少。减少剂量在8.5×104单位/m2以下,可减轻骨髓抑制发生。
3.局部反应部分患者在注射部位可出现红斑,并有压痛,24小时后即可消退。
4.其他脱发、皮疹、血沉加快、嗜睡、一过性肝损伤。偶见过敏性休克,用药前作过敏试验。
相互作用:
泼尼松或其他皮质激素有降低干扰素生物活性的作用,应予注意。
注意事项:
1.心肌梗死、重症高血压、脑血管疾病慎用。
2.如发现冻干制剂萎缩、变色,液体制剂混浊、有异物或不溶性沉淀等均不宜使用。
3.不宜口服与静注。
4.置1~4℃处保存。
疗效评价:
1.对多种恶性肿瘤有显著疗效 干扰素用于毛细胞白血病有效率可达80%;用于慢性白血病CR可达69%,IF-α仪疗法已成为慢性粒细胞白血病的一种标准治疗;对非何淋巴瘤有效率为65%;对骨髓瘤为15%-25%;对急性白血病仅有中等疗效;对膀胱癌、卵巢癌、晚期转移性肾癌及胰腺恶性内分泌肿瘤也有一定疗效;对黑色素瘤IF-α有效率为15%~25%;对艾滋病发生的Kaposi肉瘤有效率为35%~50%。
2.与其他抗肿瘤药物并用可明显提高疗效与DTIC并用治疗播散的恶性黑色素瘤疗效较好;与ADM并用治疗卵巢癌、胰腺癌等表现有协同作用。5-氟尿嘧啶联合干扰素治疗晚期胃肠道癌、特别是结肠癌食管癌总反应率最高达63%。
3.在临床应用中多作为放疗、化疗及手术的辅助治疗剂 如与放疗并用治疗膀胱癌可减轻放射反应,提高患者免疫功能。
4.对病毒性疾病的防治效果明显的是由乳头癌病毒引起的尖锐湿单纯疱疹病毒引起的角膜炎、鼻病毒引起的感冒以及带状疱疹等。对乙型肝炎有一定效果。

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