| 别名 | |
| 处方来源 | 《中国药典》（2000年版)。 |
| 剂型 | 丸剂 |
| 药物组成 | 桂枝100g，茯苓100g，牡丹皮100g，赤芍100g，桃仁100g。 |
| 加减 | |
| 功效 | 活血，化瘀，消癥。 |
| 主治 | 用于妇人宿有癥块，或血瘀经闭，行经腹痛，产后恶露不尽。 |
| 制备方法 | 粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜90-110g制成大蜜丸，即得。 |
| 用法用量 | 丸剂：每粒0.22g，每次6粒；汤剂：日1剂水煎服。硬胶囊：每粒重0.31g，每次3粒，日3次饭后服。经期停服，疗程3个月或遵医嘱． |
| 用药禁忌 | 孕妇慎用。 |
| 不良反应 | |
| 临床应用 | 1.高脂血症：选取TC在30mg/dl以上的高脂血症患者，在饮食、运动等基础疗法与现代医药治疗的基础上投与桂枝茯苓丸。分为有瘀血症的随证组与无瘀血证的非随证组，投与桂枝茯苓丸，通过测定血清脂质值，探讨桂枝茯苓丸治疗高脂血症的作用。结果：经过基础治疗，TC、TG虽有变化，但2组投与桂枝茯苓丸后，TG或TC见到有明显降低的病例。一般HDLC（高密度脂蛋白胆固醇)在TC降低的同时大多减少，但投与桂枝茯苓丸后有增加或者尽管TC降低而HDLC无变化的病例。作者认为，在高脂血症的治疗中，桂枝茯苓丸有效，其作用至少是防止HDLC的减少。 2.子宫肌瘤：应用本方加味：桂枝20g，茯苓30g，丹皮30g，桃仁20g，赤芍20g，穿山甲20g，鳖甲20g，海藻30g，山慈菇30g，三棱30g，莪术30g，夏枯草30g。月经干净3日，开始治疗，1个月为1个疗程，每日1剂。第1遍浓煎至100ml，药液温度38-39℃，保留灌肠，第2遍煎至300ml，分早晚2次口服，经期停用。治疗子宫肌瘤40例，经B超和妇科检查确诊。发病年龄35-55岁，病程2-10年，宫体（内含肌瘤)最小如妊娠6周，最大如妊娠15周，质硬，有结节感。结果：痊愈（临床症状消失，内诊和B超检查子宫大小恢复正常，肌瘤消失)4例；显效（临床症状消失，内诊和B超检查官体和肌瘤明显缩小)14例；有效（肌瘤未再增加)18例；无效4例；总有效率为90%。 3.经期综合征将本方制成散剂，1日5g，口服。治疗经期综合征20例，患者以腰痛和下腹痛为主症，其中有1例为子宫肌瘤。疗效判定是将下腹痛与腰痛的程度分为：（－)为无任何症状，（＋)为轻度，（＋＋)为中度（日常生活虽有不便，但不需要预先药物缓解)，（+++)为重度（必须服药)。以上4级为基础，服药前后对比，好转3级者为显效，好转2级者为有效，好转2级者为微效，无改变或恶化者为无效。停药后第l个月与服药前相比，好转1级以上者为有持续性效果。结果：有效6例，微软10例，有效率为80%，无效4例。月经伴随症状以外的所谓“不定愁诉”也有所减轻或消失。其中有持续性效果者12例，无持续性效果者5例，不明3例。服药30日，其效果可持续到下一次月经周期，但到再下一次周期时则无效。因此，服用本药最好是按周期连续给药，如不可能也应按周期间隔服药。 4.皮肤变应性结节性血管炎：应用本方加减：桂枝10g，茯苓15g，丹皮（去心)10g，赤芍12g，桃仁（去皮尖、捣)9g。水煎，每日1剂，空腹温服3次，每次100ml。气虚者加黄芪60g；血瘀盛者加三棱6g，莪术6g；热重者加黄柏10g；下肢浮肿者加羌活6g；兼有表证者加防风15g；结节大而不易消退者加当归尾15g，丹参12g。治疗皮肤变应性结节性血管炎30例，男9例，女21例；年龄15-41岁；病程半个月至1年。结果：皮下结节完全消散，低热，关节疼痛等全部消失，随访3年未复发为痊愈，共23例；皮下结节经1个半月治疗完全消散.2年后有轻微复发为好转，共5例；无效2例。 5.肝斑：应用本方，每日7.5g，内服。治疗肝斑患者12例，病灶多见于20-40岁育龄期妇女的颜面。结果：8例有效，4例无效。 |
| 药理作用 | 主要有改善血液流变性，抗血小板聚集，调节内分泌功能，抗炎，镇痛，镇静，抗肿瘤等作用。 1．改善血液流变性；（1)降低血粘度：本方2g/kg静注或6g/kg口服家兔1.5小时后，全血还原比粘度、全血比粘度、血浆比粘度及纤维蛋白原浓度均明显降低，红细胞电泳时间减少。表明本药降低血粘度的作用是与血浆中链状高分子物质主要是纤维蛋白原浓度降低有关。对“激素性血瘀证”的实验大鼠清理模型用本方人用量的10、20、40倍口服，能使血液粘度得到改善。另外，本方有延长T，T（凝血酶时间)的趋势和恢复AT-Ⅲ（抗凝血酶Ⅲ)活性的效果，明显改善高脂血症，本药降低血粘度的作用与血细胞数以外的因素有关，即改善血浆因子作用是其重要因素之一。（2)改善红细胞变形能力：通过对老龄大鼠的研究发现，老龄大鼠高比重的红细胞增加，变形能力降低，而本方能抑制其变形能力下降，给老龄大鼠负荷胆固醇，使红细胞变形能力再降低，本方仍有明显的抑制其降低之功能。利用脑卒中易发性高血压自发性大鼠（SHRSP)对本方进行研究，在SHRP中，在血压上升的同时，其红细胞变形能力显著降低，给予本方后，血压上升被抑制，红细胞变形能力明显被改善。另外，给SHRSP投于右旋糖酐，可使大鼠平均生存日数减少，红细胞变形能力明显降低，给予本方，则平均生存日数延长，红细胞状态改善。 2．抗血小板聚集: 本方水煎利500kg/ml或250mg/ml对胶原或ADP所引起的血小板聚集率有明显的抑制作用，并且作用比阿司匹林强。100%桂枝茯苓丸稀释至50%和25%，对部分凝血活酶时间（a-PTT)有轻度抑制, 对凝血酶原时间（PT)则无明显作用，对纤溶剂原激酶有抑制作用，表明本方对血凝及血小板系统抑制强，而对纤溶系统作用较弱，这些有助于改善血瘀证之血液高凝、高聚状态。本方900、300、100mg/kg大鼠口服，连续3日，对细菌内毒素引起的弥漫性血管内凝血（DIC)具有一定的预防作用，能明显降低纤维蛋白原、纤维蛋白降解产物、凝血酶原时间、部分凝血酶时间、血小板及有纤维素沉着的肾小球百分率，并呈量效关系，而等量的单味药则无此作用，表明本药抗DIC效果是五味中药混合后而产生。 3．调节内分泌功能：本方300mg/kg给予大鼠，连续14日，血浆黄体生成素（LH)和促卵泡激素（FSH)同对照组相比均有明显降低，胸腺嘧啶激酶（TK)活性和子宫湿重都有明显的降低，服用17β-雌二醇的（E2)后，TK活性和子宫湿重的增加分别为对照组的21倍和2.4倍，而同时服本药，可使E2诱导子宫TK活性和子宫湿重的增加均有不同程度的降低，提示本药可能具有催乳素释放激素（LHRH)类似物及弱抗雌激素的特性。对于“激素型血瘀证”模型鼠的肾上腺萎缩，血中皮质激素水平降低及ACTH试验反应性降低等有一定改善作用，认为本药可能对垂体-肾上腺皮质有一定保护作用。但临床上发现妇产科患者服本药后，卵泡素及雌二醇量增加，并认为临床疗效与其雌激素样活性有关。 4．抗炎：本方60g/kg口服或lOg/kg 腹腔注射，可抑制蛋清、甲醛等所致大鼠关节肿。半小时起效，持续时间在72小时以上，其强度相当于腹腔注射20mg/kg氢化可的松。若按此剂量连续给药7日，能显著对抗大鼠炎性棉球肉芽肿增生，提示本药对大鼠急性、亚急性、慢性炎症均有抑制作用，并能抑制组胺、5-羟色胺所致的毛细血管通透性增高。连续给药7日，未发现肾上腺重显著变化，对去肾上腺大鼠的关节肿，仍有明显对抗作用，表明本方抗炎作用的主要途径不是通过垂体-肾上腺系统的调节，而是对炎症过程中的许多环节起直接对抗作用所致。 5. 镇痛：本方小鼠100g/kg口服或10g/kg皮下注射，可使其热板致癌反应潜伏期明显延长，且作用持续时间可延长到注射后4小时，另外上剂量本方，对冰醋酸引起的小鼠扭体反应也有明显的抑制作用。本方及其单味药物芍药、丹皮、桃仁均有镇痛作用。 6．镇静：本方100g/kg口服10g/kg皮下注射，均可明显抑制小鼠的自发活动，同时也可提高巴比妥阈下催眠小鼠翻正反射消失的百分率，并且可明显延长小鼠的睡眠时间，本方及其单味药桂枝。芍药及丹皮均有镇静作用。 7．抗肿瘤：本方2g同麦秆半纤维素B和卵白糖肽的葡萄糖液（WOG)混合口饲小鼠，共90日，对甲基胆蒽诱发皮下癌的小鼠生存时间无延长作用，但能完全抑制脾的淀粉样变性，如果将本药与灵芝一起和WOG合用，则可使给药组小鼠生存时间明显延长。 |
| 毒性试验 | 桂枝茯苓丸皮下注射给药，小鼠半数致死量（LD50)为82.O±10.9g/kg。灌胃250g/kg剂量，腹腔注射51.8±6.98g/kg。25只小鼠无一死亡，并未出现明显毒性反应。 |
| 化学成分 | 高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-0.1%磷酸溶液（30：70)为流动相；检测波长为285nm。理论板数按肉桂酸峰计算应不低于2000。对照品溶液的制备精密称取肉桂酸对照品10mg，置100ml棕色量瓶中，用50%甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml棕色量瓶中，加50%甲醇至刻度，摇匀，即得（每1ml含肉桂酸5μg)。供试品溶液的制备取重量差异项下的本品，切碎，混匀，取10g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入50%甲醇50ml，称定重量，超声处理30分钟，放冷，再称定重量，用50%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。本品每丸含桂枝以肉桂酸（C9H8O2)计，不得少于0.072mg。 |
| 理化性质 | 本品为棕褐色的大蜜丸；味甜。应符合丸剂项下有关的各项规定。 （1)取本品，置显微镜下观察：不规则分枝状团块无色，遇水合氯醛液溶化；菌丝无色或淡棕色，直径4-6μm。射线细胞径向纵断面呈类方形或长方形，壁连珠状增厚，常与木纤维连结。石细胞橙黄色，贝壳形，壁较厚，较宽的一边纹孔明显。 （2)取本品6g，切碎，加乙醚50ml，低温加热回流1小时，滤过，药渣备用，滤液低温挥去乙醚，残渣加乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取桂皮醛对照品，加乙醇制成每1ml含1μl的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液10μl、对照品溶液2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60-90℃)-醋酸乙酯（17：3)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以二硝基苯肼乙醇试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 （3)取丹皮酚对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取（2)项下的供试品溶液及上述对照品溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-醋酸乙酯（3：1)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以盐酸酸性5%三氯化铁乙醇溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 （4)取（2)项下的药渣，加乙醇20ml，超声处理15分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加水15ml使溶解，用以水饱和的正丁醇振摇提取2次，每次20ml，合并正丁醇液，用水洗涤2次，每次10ml，弃去水洗液，将正丁醇液置水浴上蒸干，残渣加乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取芍药苷对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液10μl、对照品溶液5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-甲酸（40：5：10：O.2)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝紫色斑点。 |
| 生产厂家 | 江苏省连云港康缘制药有限责任公司（江苏省连云港市)（邮编222001)。 |
| 各家论述 | |
| 备注 |
