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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:奥氮平功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

奥氮平

  
中西药分类 西药
作用分类 治疗精神障碍的药物\抗精神病药
英文名 Olanzapine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 口服包衣片,呈白色。原料药为黄色结晶粉末,不溶于水。
功效
主治 奥氮平主要适用于各种精神分裂症及其相关障碍的急性期治疗和巩固治疗,对阳性症状(妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑等)和阴性症状(情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)均有肯定的疗效。奥氮平亦可缓解精神分裂症所继发的情感症状。对于治疗有效的病人,奥氮平可用于巩固治疗,保持其临床缓解状态。
用途
方解
药理作用 奥氮平属于多重受体作用的新型不典型抗精神病药,对中枢神经系统多种受体具有药理学活性。离体受体结合试验显示奥氮平对5-HT2A,C、5-HT3、5-HT6,多巴胺D1、D2、D3、D4、D5,毒蕈碱M1-5,肾上腺素α1及组胺H1受体有亲和力。临床试验发现,奥氮平对精神病性障碍具有广泛而肯定的疗效,可有效缓解精神分裂症的阳性和阴性症状,改善其伴发的情感症状,并能改善精神分裂症病人的认知功能。奥氮平对中枢多巴胺受体的作用具有部位选择性,可选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的活动,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,故临床上很少引起锥体外系副反应。
体内过程 奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆药峰浓度。吸收不受进食影响。在治疗剂量范围内奥氮平的药代动力学过程呈线性,服药剂量与血浆稳态浓度成比例。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢,主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸。细胞色素P450同工酶CYP1A2和CYP2ZD6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。健康个体口服该药后,最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至47L/小时)。奥氮平的药代动力学与性别、年龄和吸烟状况有一定的关系。老年人、女性和非吸烟奥氮平的血浆清除率减慢,但这些因素的影响幅度远低于个体差异。
剂型 片剂
规格 片剂:2.5mg、5mg、10mg。
用法用量 奥氮平服用简单方便,一般不需要逐渐增加剂量。推荐起始剂量为每日10mg。治疗剂量范围为每日5mg至20mg。老年患者、严重肾功能损害或者中度肝功能损害患者,起始剂量可减为每日5mg。
不良反应 奥氮平的主要不良反应是困倦和体重增加。奥氮平对血浆催乳素浓度影响甚微,因而无男性乳房增大,泌乳,并少见女性月经紊乱、闭经等临床表现。其它不良反应尚有头痛、头晕、失眠便秘、口干、焦虑、无症状性转氨酶一过性升高。
注意事项 肝功能指标:转氨酶ALT、AST的一过性升高多见于用药初期,但无临床症状,也未见有药物性肝炎的报道。对既往存在肯定的肝脏损害,肝功能储备受限以及同时使用具有潜在肝脏毒性药物的患者,应注意观察。治疗中如出现ALT和或AST升高,应考虑加强随访和减药。 癫癎:与其它抗精神病药类似奥氮平慎用于有癫癎史或有癫癎相关病症的患者。 血液学指标:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于有下列情况的患者:(1)任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低;(2)药物所致骨髓抑制/毒性反应史;伴发疾病,放疗或化疗所致的骨髓抑制;(3)嗜酸性粒细胞过多性疾病。临床试验发现,许多有氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病史的患者使用奥氮平后未见复发。 抗胆碱能活性:临床试验表明,抗胆碱能作用发生率较低,但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限,患有前列腺增生、窄角性青光眼或相关疾病者建议慎用。 多巴胺能拮抗作用:奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。和其它抗精神病药一样,能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。 中枢神经系统活性:与其它中枢神经系统药物包括酒精合并使用时应加以注意。
贮藏 避光,防潮,温度15-30℃。
备注
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