| 公开(公告)号 | CN1955177A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200510015609.7 |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 拉米夫定核苷类衍生物、其制备方法及其应用 |
| 主分类号 | C07D411/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D411/04(2006.01)I;A61K31/559(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津迪爱盟生物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赵 康 |
| 地址 | 300457天津市天津经济技术开发区天大科技园C5 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一类核苷衍生物拉米夫定(I)的非对应选择性制备新方法， 其特征在于： a)以L-薄荷醇(II)和氯乙酸为起始原料，在溶剂中经酸催化脱水缩合后生成中间体化合物(III)。 b)由步骤a)得到的中间体化合物(III)不经分离提纯，与乙酸钠在溶剂中发生取代反应后得到中间体化合物(IV)。该中间体化合物(IV)不经分离提纯，在溶剂中碱性条件下水解生成化合物(V)。 c)由步骤b)得到的化合物(V)经氧化得到化合物(VI)，该化合物与2，5-二羟基-1，4-二噻烷在溶剂中经酸催化缩合反应后经重结晶得化合物(VII)。 d)由步骤c)得到的化合物(VII)在溶剂中有机碱催化条件下与乙酰化试剂反应生成化合物(VIII)，该化合物与N，O-双硅烷化的胞嘧啶在Lewis酸催化剂作用下发生偶联，生成化合物(IX)。 e)由步骤d)得到的化合物(IX)在溶剂中经还原生成拉米夫定(I) |
| 摘要 | 本发明主要涉及拉米夫定核苷类衍生物、其制备方法及其应用。拉米夫定的化学名为(2R，5S)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基)-2(1H)-嘧啶酮，是一种抗病毒药物。目前制取光学活性拉米夫定的方法，存在操作繁琐，路线较长，总收率低，原料价格较贵等缺点。本发明目的在于提供一种新型核苷类衍生物：拉米夫定核苷类衍生物，以其作为抗艾滋病病毒和抗乙肝病毒药物的原料药；另一目的在于提供其制备方法；又一目的在于提供该新型核苷类衍生物的应用。本发明的优点在于：与现有方法相比，该方法反应原料易得，反应条件温和，操作简便，所得产品质量好，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
