| 公开(公告)号 | CN1321984C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN03822849.1 |
| 申请日期 | 2003.09.24 |
| 专利名称 | 作为雌激素受体(ER)配体的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治疗炎症中的应用 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.25 US 60/413,931 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·约翰·斯特凡;爱德华·马丁·马特利安;马克·安东尼·阿什瓦尔;威廉·罗纳尔德·索尔维比勒 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-24 PCT/US2003/030252 |
| 进入国家日期 | 2005.03.25 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构的式I或II的化合物 其中 R1为1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、3-8个碳原子的环烷基、4-8个碳原子的环烯基、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的，含有选自N、O和S的1-4个杂原子，饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系； R2、R3和R5分别独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CN、-NO2、-CHO或-CO2R11； R4为氢； R6、R7和R8分别独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CO2R11、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的，含有选自N、O和S的1-4个杂原子，饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系，其中氮或硫原子任选被氧化，氮任选被四价化； R9为1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CO2R11、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的，含有选自N、O和S的1-4个杂原子，饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系，其中氮或硫原子任选被氧化，氮任选被四价化； R10为氢、-COR11、-CONHR11、-P(＝O)(OH)OR11或-CO(CH2)nCH(NHR12)CO2R11； R11为氢、1-6个碳原子的烷基、6-20个碳原子的芳基或7-26个碳原子的芳烷基； R12为氢或-CO2R11； n＝0-3， 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有以下结构的式I或II化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如说明书中定义，其用于治疗疾病的炎性成分，特别是用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、Ⅱ型糖尿病以及自身免疫病如多发性硬化和类风湿性关节炎。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031159 英 |
