| 公开(公告)号 | CN1964975A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580014492.9 |
| 申请日期 | 2005.05.03 |
| 专利名称 | HIV整合酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.7 US 60/569,150 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 卫小文;J·P·瓦卡;庄凌航;金甫瑛;T·A·利尔;C·M·维斯库恩特;M·S·埃伯特森;L·A·奈尔逊;M·恩布里;T·E·菲希尔;D·D·斯塔斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-03 PCT/US2005/015200 |
| 进入国家日期 | 2006.11.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐： 其中 R1是： (1)-C1-6烷基， (2)被下列基团取代的-C1-6烷基：-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB， (3)-C3-8环烷基，所述环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代：卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基， (4)被C3-8环烷基取代的-C1-6烷基，其中所述C3-8环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代：卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基， (5)杂芳基，所述杂芳基任选被1-5个取代基取代，所述取代基分别独立地为如下文在RJ的定义的部分B的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(26)， (6)被RJ取代的-C1-6烷基，其中RJ是： (A)芳基，所述芳基： (i)任选被1-5个取代基取代，所述取代基分别独立地为： (1)-C1-6烷基，所述烷基任选被下列基团取代：-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB (2)-O-C1-6烷基， (3)-C1-6卤代烷基， (4)-O-C1-6卤代烷基， (5)-OH， (6)卤素， (7)-CN， (8)-NO2， (9)-N(RA)RB， (10)-C(O)N(RA)RB， (11)-C(O)RA， (12)-CO2RA， (13)-SRA， (14)-S(O)RA， (15)-SO2RA， (16)-SO2N(RA)RB， (17)-N(RA)SO2RB， (18)-N(RA)SO2N(RA)RB， (19)-N(RA)C(O)RB， (20)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB，或 (21)-N(RA)CO2RB，和 (ii)任选被1或2个取代基取代，所述取代基分别独立地为： (1)-C3-8环烷基， (2)芳基， (3)-C1-6烷基，所述烷基被下列基团取代：芳基、-C3-8环烷基、HetA或HetB， (4)-HetA， (5)-C(O)-HetA；或 (6)-HetB； 其中： 每一环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代：卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基， 每一芳基任选被1-5个取代基取代，所述取代基分别独立地为如上文在RJ的定义的部分A的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(21)，每一HetA独立地为(i)-C4-7氮杂环烷基或氧杂环烷基或硫杂环烷基，或(ii)-C3-6二氮杂环烷基或氧氮杂环烷基或硫氮杂环烷基，其中硫杂环烷基或硫氮杂环烷基中的S任选被氧化成S(O)或SO2，并且其中在(i)或(ii)中定义的任何环任选被1-4个取代基取代，所述取代基分别独立地为氧代基、-C1-6烷基、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA或-S(O)2RA；并且 每一HetB独立地为含有1-4个独立地选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳环，其中所述杂芳环任选被1-4个取代基取代，所述取代基分别独立地为如下文在RJ的定义的部分B的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(26)，或者 (B)杂芳基，所述杂芳基： (i)任选被1-6个取代基取代，所述取代基分别独立地为： (1)-C1-6烷基， (2)被下列基团取代的-C1-6烷基：-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-S(O)2RA、-S(O)2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)S(O)2RB、-N(RA)S(O)2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB， (3)-O-C1-6烷基， (4)-C1-6卤代烷基， (5)-O-C1-6卤代烷基， (6)-OH， (7)-氧代基， (8)卤素， (9)-CN， (10)-NO2， (11)-N(RA)RB， (12)-C(O)N(RA)RB， (13)-C(O)RA， (14)-C(O)-C1-6卤代烷基， (15)-C(O)ORA， (16)-OC(O)N(RA)RB， (17)-SRA， (18)-S(O)RA， (19)-S(O)2RA， (20)-S(O)2N(RA)RB， (21)-N(RA)S(O)2RB， (22)-N(RA)S(O)2N(RA)RB， (23)-N(RA)C(O)RB， (24)-N(RA)C(O)N(RA)RB， (25)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB，或 (26)-N(RA)CO2RB，和 (ii)任选被1或2个取代基取代，所述取代基分别独立地为： (1)-C3-8环烷基， (2)芳基， (3)-C1-6烷基，所述烷基被下列基团取代：芳基、-C3-8环烷基、HetA或HetB， (4)-HetA， (5)-C(O)-HetA；或 (6)-HetB； 其中： 每一环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代：卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基， 每一芳基任选被1-5个取代基取代，所述取代基分别独立地为如上文在RJ的定义的部分A的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(21)， 每一HetA独立地如RJ的定义的部分(A)(ii)中所定义，且 每一HetB独立地为如RJ的定义的部分(A)(ii)中所定义； (7)芳基， |
| 摘要 | 羟基取代的吡嗪并吡咯并哒嗪二酮化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂。在一个实施方案中，所述二酮化合物是式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定义。本发明化合物可用于预防或治疗HIV感染，和用于预防AIDS、延迟AIDS的发作和治疗AIDS。本发明化合物可以以化合物自身或可药用盐的形式用于抗HIV感染和AIDS。本发明化合物及其盐可以用作药物组合物的组分，并任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂或疫苗联合使用。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/110414 英 |
