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用于调节lgE和抑制细胞增殖的苯基-氮杂-苯并咪唑化合物

医药数据库中心 药学论坛 阿文尼尔药品公司/伽各蒂施·C·索卡;理查德·J·托马斯;马克·L·理查德斯;安加纳·辛哈
公开(公告)号 CN1694889A  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN03825093.4  
申请日期 2003.09.12  
专利名称 用于调节lgE和抑制细胞增殖的苯基-氮杂-苯并咪唑化合物  
主分类号 C07D515/04  
分类号 C07D515/04;A61K31/437  
分案原申请号  
优先权 2002.9.12 US 60/410,761  
申请(专利权)人 阿文尼尔药品公司  
发明(设计)人 伽各蒂施·C·索卡;理查德·J·托马斯;马克·L·理查德斯;安加纳·辛哈  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2003-09-12 PCT/US2003/030962  
进入国家日期 2005.05.12  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 程金山  
国省代码 美国;US  
主权项 用于治疗或预防哺乳动物与升高的IgE水平相关的变态反应或抑制其细胞增殖的药物组合物,包括任意一种或多种如下化合物中:超类A;超类B;超类C;和超类D;其中Q、T、X和Z独立地选自N或C且其中Q、T、X和Z之一为N:其中A选自H、卤素和CONHR1组成的组;其中n为1-4的数字;其中L和M独立地选自H、烷基、烷氧基、芳基、取代的芳基、羟基、卤素、氨基、烷基氨基、硝基、氰基、CF3、OCF3、CONH2、CONHR和NHCOR1组成的组;其中R选自H、C1-C5烷基、苄基、对-氟苄基和二-烷基氨基烷基组成的组,其中所述的C1-C5烷基选自直链、支链或环状烷基组成的组;其中R1和R2独立地选自H、烷基、取代的烷基、C3-C9环烷基、取代的C3-C9环烷基、多环脂族基、取代的多环脂族基、苯基、取代的苯基、萘基、取代的萘基、杂芳基和取代的杂芳基组成的组,其中所述的杂芳基和所述的取代的杂芳基含有1-3个杂原子,其中所述的杂原子独立地选自氮、氧和硫组成的组;其中所述的取代的多环脂族基、取代的苯基、取代的萘基和取代的杂芳基含有1-3个取代基,其中所述的取代基选自H、卤素、多卤素、烷氧基、取代的烷氧基、烷基、取代的烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基、羰基、OH、OCH3、COOH、COOR′COR′、CN、CF3、OCF3、NO2、NR′R′、NHCOR′和CONR′R′组成的组;且其中R′选自H、烷基、取代的烷基、C3-C9环烷基、取代的C3-C9环烷基、多环脂族化合物、苯基、取代的苯基、萘基、取代的萘基、杂芳基和取代的杂芳基组成的组,其中所述的杂芳基和所述的取代的杂芳基含有1-3个杂原子,其中所述的杂原子独立地选自氮、氧和硫组成的组。  
摘要 本发明涉及对过敏原的IgE反应的小分子抑制剂,它们用于治疗变态反应和/或哮喘或其中IgE为病原的任意疾病。本发明还涉及为细胞增殖抑制剂且由此用作抗癌药的苯基-氮杂-苯并咪唑分子。本发明进一步涉及抑制细胞因子和白细胞的小分子。  
国际公布 2004-03-25 WO2004/024897 英  
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