| 公开(公告)号 | CN1330640C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200410069607.1 |
| 申请日期 | 2001.06.14 |
| 专利名称 | 用于治疗异常细胞生长的取代的双环衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01811470.9 |
| 优先权 | 2000.6.22 US 60/213,136 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·卡瑟;S·K·巴塔查尔亚;J·莫里斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1的化合物或者其药学可接受盐，其中：m是0至3的整数；p是0至4的整数；R1和R2各自独立地选自H和C1-C6烷基；R3是-(CR1R2)t(4至10元杂环)，其中t是0至5的整数，所述杂环基团任选地与一个苯环或者C5-C8环烷基稠合，上述R3基团、包括上面指出的任何任选稠合的环，任选地被1-5个R8基团取代；R4是-(CR16R17)m-C≡C-(CR16R17)tR9，-(CR16R17)m-C≡C-(CR16R17)kR13，或者-(CR16R17)tR9，其中与R9的连接点是通过R9基团的碳原子，各个k是1至3的整数，各个t是0至5的整数，并且各个m是0至3的整数；各个R5各自独立地选自卤原子，羟基，-NR1R2，C1-C6烷基，三氟甲基，C1-C6烷氧基，三氟甲氧基；各个R6，R6a和R7独立地选自H，C1-C6烷基，-(CR1R2)t(C6-C10烷基)，和-(CR1R2)t(4至10元杂环)，其中t是0至5的整数，所述杂环基团的1或2个成环碳原子任选地被氧代部分取代，并且上述R6和R7基团的烷基和杂环部分任选地被独立地选自卤原子，氰基，硝基，-NR1R2，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，羟基，和C1-C6烷氧基的1至3个取代基取代；或者R6和R7，或者R6a和R7，当与同一个氮原子连接时，可以一起形成4至10元杂环，该杂环除了连接有所述的R6，R6a和R7的氮原子之外，可以包括1至3个另外的杂原子部分，选自N，N(R1)，O，和S，条件是两个O原子，两个S原子或者一个O和一个S原子彼此不直接连接；各个R8独立地选自卤原子，氰基，硝基，三氟甲氧基，三氟甲基，叠氮基，羟基，C1-C6烷氧基，C1-C10烷基，C2-C6链烯基，C2-C6链炔基，并且上述R8基团的烷基，链烯基，链炔基任选地被独立地选自卤原子，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基的1至3个取代基取代；R9是非芳香单环，其中所述环含有3-12个碳原子，其中0-3个碳原子任选地被独立地选自N，O，S(O)j其中j是0至2的整数，和-NR1-的杂原子部分置换，条件是两个O原子，两个S(O)j部分，一个O原子和一个S(O)j部分，一个N原子和一个S原子，或者一个N原子和一个O原子在所述环内彼此不直接连接，并且所述环的碳原子任选地被1个或2个R8基团取代；各个R11独立地选自R8定义中给出的取代基；R12是R6，-OR6，-OC(O)R6，-OC(O)NR6R7，-OCO2R6，-S(O)jR6，-S(O)jNR6R7，-NR6R7，-NR6C(O)R7，-NR6SO2R7，-NR6C(O)NR6aR7，-NR6SO2NR6aR7，-NR6CO2R7，CN，-C(O)R6，或者卤原子，其中j是0至2的整数；R13是-NR1R14或者-OR14；R14是H，R15，-C(O)R15，-SO2R15，-C(O)NR15R7，-SO2NR15R7，或者-CO2R15；R15是R18，-(CR1R2)t(C6-C10芳基)，-(CR1R2)t(4至10元杂环)，其中t是0至5的整数，该杂环的1或2个成环碳原子任选地被氧代(＝O)部分取代，上述R15基团的芳基和杂环部分任选地被1-3个R8取代基取代；各个R16和R17独立地选自H，C1-C6烷基和-CH2OH；R18是C1-C6烷基，其中不与N或O原子键合或者不与S(O)j键合，其中j是0至2的整数的各个碳原子任选地被R12取代；其中包括不与卤原子、SO或者SO2基团或者N、O或S原子连接的CH3(甲基)、CH2(亚甲基)或CH(次甲基)基团的上述取代基任选地被选自羟基，卤原子，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和-NR1R2的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)的化合物并且涉及其药学可接受盐，前体药物和溶剂合物，其中R1，R3，R4，R5，R11，m和p如说明书定义。本发明还涉及通过施用式(1)的化合物来治疗哺乳动物异常细胞生长的方法，并涉及用于治疗这样的疾病的含有(1)的化合物的药物组合物。本发明还涉及式(1)的化合物的制备方法。 |
| 国际公布 |
