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新的雄激素

医药数据库中心 药学论坛 欧加农股份有限公司/J·范德罗沃;N·M·逖尔胡斯;J·P·M·鲁莫斯;H·T·斯托克;P·H·H·赫姆肯斯
公开(公告)号 CN1956954A  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN200580016406.8  
申请日期 2005.04.21  
专利名称 新的雄激素  
主分类号 C07D209/40(2006.01)I  
分类号 C07D209/40(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P15/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.23 EP 04101700.5  
申请(专利权)人 欧加农股份有限公司  
发明(设计)人 J·范德罗沃;N·M·逖尔胡斯;J·P·M·鲁莫斯;H·T·斯托克;P·H·H·赫姆肯斯  
地址 荷兰奥斯  
颁证日  
国际申请 2005-04-21 PCT/EP2005/051766  
进入国家日期 2006.11.21  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 式I化合物或其盐: 其中 X是S或SO2; R1是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基,各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NR5R6、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)2(1C-4C)烷基取代; R2是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基; R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基;或者 R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构; R4是苯基或芳香6-元杂环,在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基、或者CH=NOR 7取代,且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代;或者 R4是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基; R5和R6独立地是氢或(1C-4C)烷基; R7是氢或C(O)(1C-4C)烷基; R8、R9、R10独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯。  
摘要 本发明化合物具有根据下式I的结构,其中,X是S或SO2;R1是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基,各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NR5R6、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)2(1C-4C)烷基取代;R2是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基;R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基;或者R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构;R4是苯基或芳香6-元杂环,在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基、或者CH=NOR7取代,且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代;R5是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基;R5和R6独立地是氢或(1C-4C)烷基;R7是氢或C(O)(1C-4C)烷基;R8、R9、R10独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯;或者其盐或水合物形式。  
国际公布 2005-11-03 WO2005/102998 英  
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