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地舍平的半合成方法

医药数据库中心 药学论坛 因德纳有限公司/G·丰塔纳;E·邦巴尔代利;C·萨莫里;E·巴尔代利;A·圭里尼;A·巴塔哥利亚;B·达尼埃利
公开(公告)号 CN1934110A  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN200580009142.3  
申请日期 2005.03.02  
专利名称 地舍平的半合成方法  
主分类号 C07D459/00(2006.01)I  
分类号 C07D459/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.25 IT MI2004A000582  
申请(专利权)人 因德纳有限公司  
发明(设计)人 G·丰塔纳;E·邦巴尔代利;C·萨莫里;E·巴尔代利;A·圭里尼;A·巴塔哥利亚;B·达尼埃利  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 2005-03-02 PCT/EP2005/002190  
进入国家日期 2006.09.21  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 意大利;IT  
主权项 制备地舍平(Ia)的方法: 该方法包括以下步骤: a)利血平酸内酯(II): 脱甲基化,得到11-O-脱利血平酸甲酯酸内酯(III): b)将化合物(III)转化为地舍平酸内酯(V): c)将地舍平酸内酯(V)水解,得到地舍平酸甲酯(VI): d)用3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯化地舍平甲酯,得到地舍平(Ia)。  
摘要 本发明涉及以利血平酸内酯(II)为原料通过中间体11-O-脱利血平酸甲酯酸内酯(III)合成地舍平(Ia)的高效方法。  
国际公布 2005-10-13 WO2005/095394 英  
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