| 公开(公告)号 | CN1303069C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN03819126.1 |
| 申请日期 | 2003.06.16 |
| 专利名称 | 青防己碱与青防己碱化合物、合成和用途 |
| 主分类号 | C07D217/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/20(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.25 CN 02121479.4 |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所;瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | 秦国伟;唐希灿;P·莱塔热;D-H·凯尼亚尔;P·勒纳尔 |
| 地址 | 中国上海 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-16 PCT/IB2003/002600 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： ·R1和R2各自代表氢原子或者一起构成另外的键， ·R3代表氢原子或烷氧基， ·R4代表氢原子或羟基、烷氧基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基， ·R5代表氢或卤原子， ·R6代表氢原子或烷基、烷基羰基或芳酰基， ·R7代表烷氧基， ·R8和R9一起构成另外的键， 或者R8和R13一起构成硫醚桥，且在这种情况下，R9和R10一起构成氧代基，R14代表氯原子， ·R10代表烷氧基， ·R11代表羟基或烷氧基， ·R12代表氢原子， 或者R11和R12一起构成氧代、肟基或O-烷基-肟基， ·R13和R14各自代表氢原子或者一起构成氧代基，其条件是式(I)化合物不能代表： -螺[(4S，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮](青防己碱) -螺[(4S，5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S，5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-乙酰基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S，5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S，5S)-4-羟基-环戊烷-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酚] -螺[(4S，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4R，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S，5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-苯甲酰基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S，5S)-4-乙酰基-环戊烷-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1-甲基吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮](青防己次碱) -螺[(4R，5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3(2S)-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(5S)-2-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(5S)-2-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5：3-2-氯-3aS，7aS-((2，3)-1H-吡咯烷)-6，7-二甲氧基-1，2，3，3a，4，7a-六氢-5H-茚-5-酮]，应理解的是： “烷基”表示含有1至6个碳原子的烷基，其可以是直链或支链的， -“烷氧基”表示含有1至6个碳原子的烷氧基，其可以是直链或支链的， -“芳氧基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳氧基， -“芳酰基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳基羰基， 其对映体和非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及青防己碱及其化合物，还涉及式(I)化合物：其中： ·R1和R2各自代表氢原子或者一起构成另外的键， ·R3代表氢原子或烷氧基， ·R5代表氢或氯原子， ·R6代表氢原子或烷基、烷基羰基或芳酰基， ·R7和R10各自代表烷氧基， ·R10代表烷氧基， ·R4、R8、R9、R11、R12、R13和R14如说明书所定义。 |
| 国际公布 | 2003-12-31 WO2004/000815 英 |
