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包含含有药物成分的亲脂胺的稳定脂质体组合物

医药数据库中心 药学论坛 德莱克斯疗法公司/黛安娜·海伦·普柳拉;布拉戈亚·里斯泰夫斯基;詹姆斯·查尔斯·博伊兰;李红
公开(公告)号 CN1893926A  
公开(公告)日 2007.01.10  
申请(专利)号 CN200480034391.3  
申请日期 2004.11.22  
专利名称 包含含有药物成分的亲脂胺的稳定脂质体组合物  
主分类号 A61K9/127(2006.01)I  
分类号 A61K9/127(2006.01)I;G01N33/15(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.20 US 60/523,316  
申请(专利权)人 德莱克斯疗法公司  
发明(设计)人 黛安娜·海伦·普柳拉;布拉戈亚·里斯泰夫斯基;詹姆斯·查尔斯·博伊兰;李 红  
地址 加拿大安大略省  
颁证日  
国际申请 2004-11-22 PCT/CA2004/002002  
进入国家日期 2006.05.22  
专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司  
代理人 顾晋伟;刘继富  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 一种用于递送药物试剂的稳定脂质体组合物,该组合物包含: (a)适当的水介质; (b)由适当的磷脂形成的脂质体; (c)至少部分包封在脂质体内的至少一种药物成分,并且所述药物成分选自 (i)亲脂胺和药学上可接受的酸,其中药学上可接受的酸选自有机酸或无机酸,和 (ii)亲脂胺的药学上可接受有机酸的盐,任选所述药学上可接受的酸包含药学上可接受的有机酸; 其中存在于所述组合物中的药学上可接受酸的量为使得脂质体组合物的pH值小于或约等于药物活性的亲脂胺的氨基的pKa值。  
摘要 用于递送药物试剂的稳定脂质体组合物,该组合物包含:(a)适当的水介质;(b)由适当的磷脂形成的脂质体;(c)至少部分包封在脂质体内的至少一种药物试剂,并选自(i)亲脂胺和药学上可接受的酸,其中药学上可接受的酸选自有机或无机酸,和(ii)亲脂胺的药学上可接受有机酸的盐,任选药学上可接受的有机酸;其中存在于组合物中的药学上可接受的酸的量为使得脂质体组合物的pH值小于或约等于药物活性的亲脂胺的氨基的pK。值。同样提供了制备相同物质的组合物、试剂盒和方法、通过高压灭菌进一步增强组合物稳定性的方法和鉴定本发明的稳定脂质体组合物的方法。  
国际公布 2005-06-02 WO2005/048986 英  
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