| 公开(公告)号 | CN1890225A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036656.3 |
| 申请日期 | 2004.11.18 |
| 专利名称 | 作为多聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的被取代的6-环己基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
| 主分类号 | C07D241/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.10 EP 03078918.4 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·-P·马比里;J·A·J·范端;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-18 PCT/EP2004/013165 |
| 进入国家日期 | 2006.06.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 下式(I)表示的化合物：及其N-氧化物形式、加成盐和立体化学异构体形式， 其中 n为0或1； s为0或1； X为-N＝或-CR4＝，其中R4为氢或可与R一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基； Y为-N＜或-CH＜； Q为-NH-、-O-、-C(O)-、-CH2-CH2-或-CHR5， 其中R5为氢、羟基、C1-6烷基、芳基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基或卤代吲唑基； R1为C1-6烷基或噻吩基； R2为氢或可与R3一起形成＝O； R3为氢、C1-6烷基或选自以下的基团： -NR6R7 (a-1)， -O-H (a-2)， -O-R8 (a-3)， -S-R9 (a-4)，或 -C≡N (a-5)，其中 R6为-CHO、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、卤代吲唑基(indozolyl)哌啶基C1-6烷基、或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R7为氢或C1-6烷基； R8为C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R9为二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； 或R3为下式的基团， -(CH2)t-Z- (b-1)其中 t为0、1或2； Z为选自以下的杂环系统：其中每个R10独立地为氢、C1-6烷基、氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-6烷基、芳氧基(羟基)C1-6烷基、卤代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、吗啉代、C1-6烷基咪唑基、或吡啶基C1-6烷基氨基； 每个R11独立地为氢、羟基、哌啶基或芳基； 芳基为苯基或被卤代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基， 条件是不包括6-(环己基-1H-咪唑-1-基甲基)-3-甲基-2(1H)-喹喔啉酮。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物、它们作为PARP抑制剂的应用、以及包括所述式(I)化合物的药物组合物，其中n、s、R1、R2、R3、Q、X和Y具有限定的含义。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058843 英 |
