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二环吡唑基和咪唑基化合物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/P·A·卡尔皮诺;R·L·道;D·A·格利菲思
公开(公告)号 CN1886407A  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN200480035269.8  
申请日期 2004.10.25  
专利名称 二环吡唑基和咪唑基化合物及其用途  
主分类号 C07D498/04(2006.01)I  
分类号 C07D498/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D267/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D243/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2003.11.7 US 60/518,280  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 P·A·卡尔皮诺;R·L·道;D·A·格利菲思  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2004-10-25 PCT/IB2004/003522  
进入国家日期 2006.05.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程 泳  
国省代码 美国;US  
主权项 具有式(I)的化合物 其中 A是氮而B是碳,或者A是碳而B是氮; R0是经由一个或多个取代基任选取代的芳基,或者是经由一个或多个取代基任选取代的杂芳基; R1是由一个或多个取代基任选取代的芳基、由一个或多个取代基任选取代的杂芳基、-CH=CH-R1a或-CH2CH2-R1a,其中R1a是氢或选自(C1-C8)烷基、3至8元的部分或完全饱和的碳环、3至6元的部分或完全饱和的杂环、芳基或杂芳基的化学部分,其中所述化学部分由一个或多个取代基任选取代; X是O、S、SO、SO2、-N(R2a)-或-C(R2b)(R2c)-,其中R2a、R2b和R2c每个独立地是氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基或(C1-C5)酰基; R3a和R3b每个独立地是氢、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基, 或者R3a或R3b与R4一起形成完全或部分饱和的5至6元杂环,其中该杂环任选地包含选自氧、氮或硫的额外的杂原子并由一个或多个取代基任选取代;并且 R4是选自(C1-C8)烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C4)烷基、3至8元部分或完全饱和的碳环、杂芳基(C1-C3)烷基、5-6元内酯、5至6元内酰胺和3至8元的部分饱和或完全饱和的杂环的化学部分,其中所述的化学部分由一个或多个取代基任选取代, 或者R4与R3a或R3b一起形成完全或部分饱和的5至6元杂环,其中该杂环任选地包含选自氧、氮或硫的额外的杂原子并由一个或多个取代基任选取代; 其可药用盐、所述化合物或所述盐的前药,或者所述化合物、所述盐或所述前药的溶剂化物或水合物。  
摘要 这里描述了式(I)化合物。该化合物已经显示能作为大麻素受体配体并因而可用于在动物中治疗与大麻素受体的介导相关联的疾病。  
国际公布 2005-05-19 WO2005/044822 英  
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