| 公开(公告)号 | CN1886397A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034700.7 |
| 申请日期 | 2004.09.21 |
| 专利名称 | 作为糖原合酶激酶3(GSK3)抑制剂的3-杂环基-吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/465(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 SE 0302546-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 斯蒂芬·伯格;斯文·赫尔伯格 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-21 PCT/SE2004/001363 |
| 进入国家日期 | 2006.05.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 具有式Ia或Ib的化合物： 其中： P代表含有一个或两个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂芳环，其中至少一个杂原子是氮； R1是氢； R2选自C1-6烷基、氰基、卤素、(CO)OR10和CONR10R11； R3选自C1-6烷基、氰基、硝基、(CO)OR4、C1-6烷基NR4R5、OC2-6烷基NR4R5、CONR4R5、SO2R4、OSO2R4和(SO2)NR4R5； R4选自氢、CF3和C1-6烷基； R5选自氢、C1-6烷基、C1-6烷基NR6R7并且；其中R4和R5可以一起形成含有一个或多个独立选自N、O和S的杂原子的4-、5-、6-或7-员杂环基，其中所述杂环基可任选被Y基团取代； R6和R7独立选自氢、C1-6烷基、(CO)C1-6烷基，并且其中R6和R7可以一起形成含有一个或多个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂环基，其中所述杂环基可任选被Y基团取代； R8和R9独立选自氢和C1-6烷基，并且其中R8和R9可以一起形成含有一个或多个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂环基； R10选自氢和C1-6烷基； R11选自氢、C1-6烷基、C1-6烷基CN、C0-6烷基芳基、C2-6烷基OR8、C1-6烷基(CO)NR6R7、C1-6烷基(SO2)R6、C1-6烷基(SO2)NR6R7、C0-6烷基杂芳基、C0-6烷基C3-6杂环基和C1-6烷基NR6R7；并且其中任何C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基可被一个或多个Z基团取代；并且其中任何C0-6烷基C3-6杂环基可以被一个或多个Y基团取代； Z选自卤、C1-6烷基、C1-6烷氧基、OCF3和CF3； Y选自氧代、C2-6烷基OR8、C1-6烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、OR8和C2-6烷基NR8R9； m是0、1、2、3或4； n是0、1、2、3或4； 游离碱或其盐，或互变异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及游离碱或其盐形式的式Ia和Ib的新化合物：其中P代表含有一个或两个独立选自N、O和S杂原子的5-或6-员杂芳环，其中至少一个杂原子是氮；R1是氢；R2选自C1-6烷基、氰基、卤素、(CO)OR10和CONR10R11；R3选自C1-6烷基、氰基、硝基、(CO)OR4、C1-6烷基NR4R5、OC2-6烷基NR4R5、CONR4R5和(SO2)NR4R5；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；它们的制备方法和制备方法中所用的新中间体；含有所述治疗活性化合物的药物制剂，以及涉及所述活性化合物在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/027823 英 |
