| 公开(公告)号 | CN1872850A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200610100258.4 |
| 申请日期 | 2001.09.11 |
| 专利名称 | N-苯基-2-嘧啶胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01815539.1 |
| 优先权 | 2000.9.13 GB 0022438.6 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | H·M·比格尔;G·卡拉瓦提;J·齐默尔曼;P·W·曼利;W·布赖滕施泰因;M·A·库德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;李小梅 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物 其中 R1是吡嗪基；1-甲基-1H-吡咯基；氨基-或氨基低级烷基取代的苯基，其中该氨基在每种情况中都是游离的、烷基化的或酰化的；键合在五元环碳原子上的1H-吲哚基或1H-咪唑基；或未取代的或低级烷基取代的吡啶基，它键合在环碳原子上，并且在氮原子上是未取代的或者被氧取代，R2和R3彼此独立地是氢或低级烷基， 基团R4、R5、R6、R7和R8之一是式II基团 -N(R9)-C(＝X)-(Y)n-R10 (II)， 其中 R9是氢或低级烷基， X是氧代、硫代、亚氨基、N-低级烷基亚氨基、肟基或O-低级烷基肟基， Y是氧或基团NH， n是0或1，以及 R10是苯基，它 a)被选自下组的基团取代：氨基；单-或二低级烷基氨基；低级链烷酰氨基；甲酰基；低级烷氧羰基；和被氨基、单-或二低级烷基氨基或低级链烷酰氨基取代的低级烷基，或者 b)被选自下组的未取代或取代的基团取代：苄氨基；苯甲酰氨基；吡咯烷基；哌啶基；哌嗪基；哌嗪基羰基；吗啉基；和被苄氨基、苯甲酰氨基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基取代的低级烷基，其中所述取代的基团的取代基选自氰基、低级烷基、羟基-或氨基取代的低级烷基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、低级链烷酰氧基、氨基、单-或二低级烷基氨基、低级链烷酰氨基、苯甲酰氨基、羧基、低级烷氧羰基和卤素，并且 c)可选地进一步被一个或多个选自下组的基团取代：氰基；低级烷基；羟基-或氨基取代的低级烷基；三氟甲基；羟基；低级烷氧基；低级链烷酰氧基；氨基；单-或二低级烷基氨基；低级链烷酰氨基；苯甲酰氨基；羧基；低级烷氧羰基和卤素， 其前提条件是R10不是(4-甲基哌嗪基)甲基苯基， 其余基团R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地是氢；低级烷基，它是未取代的或者被游离或烷基化的氨基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或吗啉基取代；低级链烷酰基；三氟甲基；游离、醚化或酯化的羟基；游离、烷基化或酰化的氨基；或游离或酯化的羧基， 或具有至少一个成盐基团的这样一种化合物的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物(其中各取代基如说明书所定义)、其制备方法、包含这些化合物的药物及其在药物组合物制备中的用途，该药物组合物用于包括人在内的温血动物的治疗性处理。 |
| 国际公布 |
