| 公开(公告)号 | CN1867563A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480030583.7 |
| 申请日期 | 2004.10.15 |
| 专利名称 | 新型咪唑衍生物及其作为药剂的用途 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.17 EP 03023677.2 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·霍诺尔德;S·沙伊布利克;T·冯希施海特;E·福斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-15 PCT/EP2004/011598 |
| 进入国家日期 | 2006.04.17 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物， 其中 K，L独立地表示氢；卤素；烷基；-OH；或-O-烷基； X是氢；-OR1；-SR2；-S(O)R2；-S(O)2R2；-CH2-S-CH2-C(O)2-CH2-CH3；-CH2-S-(CH2)2-OH或基团A1-Q；其中 A1表示C1-C3-亚烷基；并且 Q是-OR1；-SR2；-S(O)R2；-S(O)2R2；-NR3R4；-NH-(CH2)2-NR3R4或卤素； R1是氢；烷基；烯丙基；二甲基膦酰基甲基；2，3-环氧基-1-丙基；(R)-2，3-二羟基-1-丙基；(S)-2，3-二羟基-1-丙基；1，3-二羟基-2-丙基；3-羟基-2-羟甲基-1-丙基；2-甲氧基乙氧基甲基；2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基甲基或基团A1-Q1；并且 Q1表示-O-烷基；-CN；-C(O)2H；-C(O)2-烷基；-C(O)-NR3R4；-S-烷基；-S(O)-烷基；-S(O)2-烷基，并且 在A1表示1，2-亚乙基-或1，3-亚丙基的情况下，Q1是-OH或-NR3R4； R3，R4独立地表示氢或烷基；或者 R3和R4与它们所连的氮原子一起形成5～7元饱和或不饱和环，该环是未取代的或者被甲基取代，并且其中存在一个另外的氮或氧原子，其余原子是碳原子； R2是烷基；二甲基膦酰基甲基；2，3-环氧基-1-丙基；2，3-二羟基-1-丙基；2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基甲基或A1-Q1； Y是芳基或杂芳基，其是未取代的或者被以下基团取代一、二或三次：卤素；-CH2OR5；-R5；-OR5；-NR6R7；-SR5；-S(O)R5；-S(O)2R5；-S(O)NHR5；-S(O)2NHR5；-S(O)NR6R7；-S(O)2NR6R7；-C(O)NHR5；-C(O)NR6R7；或CN； R5是氢；或 烷基，该烷基是未取代的或者被OH、-O-烷基或-NR6R7取代； 条件是没有两个杂原子连接在同一个碳原子上； R6，R7独立地表示氢或烷基；或 R6和R7与它们所连的氮原子一起形成5～7元饱和或不饱和环，该环是未取代的或者被甲基取代，并且其中存在一个另外的氮或氧原子，其余原子是碳原子； Z是卤素；-OH；-O-烯丙基；烷基；甲氧甲氧基；(2-甲氧乙氧基)甲基氧基；甲硫基；乙氧甲氧基；亚甲基二氧基；乙炔基；三甲代甲硅烷基乙炔基；或 -O-烷基，其中烷基是未取代的或者被吡啶基取代；或者 苄氧基，所述苄氧基是未取代的或者被卤素、甲氧基、乙氧基、亚甲基二氧基、-CN、-NO2或-C(O)2H取代；并且 n是1或2；和它们的可药用盐。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物是治疗癌症和癌症相关疾病的有效治疗剂。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040154 英 |
