| 公开(公告)号 | CN1823056A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480019950.3 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 作为新陈代谢调节剂的三取代芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关之病症 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.11 US 60/486,728;2003.7.14 US 60/487,370 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·M·琼斯;格雷姆·森普尔;熊易峰;辛泳俊;任少君;伊梅尔达·考尔德伦;金·孙·卡洛琳·蔡;比阿特丽斯·菲奥拉万蒂;于尔格·莱曼;马克·A·布鲁斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/US2004/022327 |
| 进入国家日期 | 2006.01.11 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物、或N-氧化物； 其中： A和B各自独立为视情况被1至4个选自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤烷基和卤素组成的群组的取代基取代的C1-3亚烷基； D为O、S、S(O)、S(O)2、CR2R3或N-R2； E为N、C或CR4； 当E为N或CR4时为单键，或当E为C时为双键； V1选自由以下基团组成的群组：视情况被1至4个选自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、G1-3卤烷基和卤素所组成群组的取代基取代的C1-3亚烷基、亚乙炔基和C1-2杂亚烷基；或V1为一键； V2为各自视情况被1至4个选自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤烷基和卤素所组成的群组的取代基取代的C3-6亚环烷基或C1-3亚烷基；或V2为一键； W为NR5、O、S、S(O)或S(O)2；或W不存在； Q为NR6、O、S、S(O)或S(O)2； X为N或CR7； Y为N或CR8； Z选自由以下基团组成的群组：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、氨基甲酰亚氨基(carbamimidoyl)、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7环烷基、C4-8二酰胺基、C2-6二烷基羧酰胺基、C2-6二烷硫基羧酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C2-6二烷基磺酰基氨基、甲酰基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基、C1-4卤烷基羧酰胺基、C1-4卤烷基亚磺酰基、C1-4卤烷基磺酰基、C1-4卤烷硫基、卤素、芳基、杂环基、杂芳基、羟基、羟基氨基甲酰亚氨基、羟基氨基、硝基和四唑基，其中C1-8烷基、C3-7环烷基和杂环基各自视情况被1、2、3或4个选自由以下基团所组成群组的基团取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、甲酰基、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基亚磺酰基、C1-4卤烷基磺酰基、C1-4卤烷硫基、卤素、羟基、羟基氨基和硝基，且其中所述C1-7烷基视情况被氨基取代；或 Z为式(A)基团： 其中： R9为H、C1-8烷基或C3-7环烷基；且 R10为H、硝基、或腈； Ar1为各自视情况被R11、R12、R13、R14和R15取代的芳基或杂芳基；其中R11选自由以下基团所组成的群组：C1-5酰基、C1-6酰基磺酰胺基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基羧酰胺基、C1-4烷硫基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺酰基、氨基甲酰亚氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、C2-6二烷硫基羧酰胺基、胍基、卤素、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基、C1-4卤烷基亚磺酰基、C1-4卤烷基磺酰基、C1-4卤烷硫基、杂环基、杂环基-氧基、杂环磺酰基、杂环基-羰基、杂芳基、杂芳基羰基、羟基、硝基、C4-7酮基-环烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺基、磺酸和硫醇，且其中C1-5酰基、C1-6酰基磺酰胺基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-6烷基磺酰胺基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、芳基磺酰基、氨基甲酰亚氨基、C2-6二烷基氨基、杂环基、杂环基-羰基、杂芳基、苯氧基和苯基视情况被1至5个独立选自由以下基团所组成的群组的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C2-6二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺基、卤素、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基、C1-4卤烷基亚磺酰基、C1-4卤烷基磺酰基、C1-4卤烷硫基、杂芳基、杂环基、羟基、硝基、苯基和膦酰氧基，其中所述C1-7烷基和C1-4烷基羧酰胺基各自视情况被1至5个选自由C1-4烷氧基和羟基所组成群组的取代基取代；或 R11为式(B)基团： 其中： “p”和“r”各自独立为0、1、2或3；且R16为H、C1-5酰基、C2-6烯基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺基、羧基、氰基、C3-7环烷基、C2-6二烷基羧酰胺基、卤素、杂芳基、或苯基，且其中杂芳基或苯基视情况被1至5个独立选自由C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-6炔基、C2-8二烷基氨基、卤素、C1-4卤烷氧基、C1-4卤烷基和羟基所组成的群组的取代基取代；且 R12、R13、R14、和R15各自独立选自由以下基团所组成群组：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、羰-C |
| 摘要 | 本发明是关于作为新陈代谢调节剂的式(I)三取代芳基和杂芳基衍生物。因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢病症和其并发症，例如糖尿病和肥胖症。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007647 英 |
