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主权项
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培哚普利特丁胺的δ晶形，其用以下X-射线衍射数据(用CuKα照射在粉末衍射仪上测定)表征：2θ角(°) 晶格间距d() 相对强度I/Imax(％) |
5.27 16.79 2 |
8.93 9.93 100 |
9.75 9.10 32 |
10.65 8.34 10 |
14.63 6.10 25 |
14.97 5.97 39 |
15.27 5.85 48 |
15.95 5.61 53 |
17.27 5.19 18 |
17.87 5.02 15 |
18.63 4.83 13 |
19.99 4.51 29 |
20.37 4.43 26 |
21.31 4.24 57 |
21.83 4.15 37 |
22.49 4.03 26 |
23.15 3.92
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摘要
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本发明公开了培哚普利特丁胺的两种新晶形，即δ和ε晶形。这些晶形适合作为用于治疗心血管疾病、尤其是高血压和心力衰竭的药物的治疗活性物质。ε晶形是通过使培哚普利特丁胺在30至45℃下、优选在34至45℃下从含有1.5至2.5％(v/v)水的MTBE中结晶获得的；所述结晶有利地在搅拌下进行。如果除去水，有利地通过共沸蒸馏除去，优选在35至37℃下进行，并且在30至45℃下、优选在35至37℃下继续搅拌至少15小时，ε晶形转化为δ晶形。δ晶形也可以通过在用δ晶形引入晶种的同时将α或β晶形的培哚普利特丁胺于33至38℃下在含有0.9至1.4％v/v水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得。ε晶形也可以通过在用ε晶形引入晶种的同时将α或β晶形的培哚普利特丁胺于28至35℃下在含有0.9至1.4％(v/v)水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得；或者通过将α或β晶形于35至38℃下在含有1.5至2.0％(v/v)水的叔丁基甲基醚中搅拌来获得。
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国际公布
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2004-12-29 WO2004/113293 德
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