| 公开(公告)号 | CN1768058A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480008491.9 |
| 申请日期 | 2004.03.29 |
| 专利名称 | 作为黑皮质素受体激动剂的咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.31 FR 03/03924 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | L·波伊图特;V·布劳特;C·萨库尔;P·鲁贝尔;P·普拉斯 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-29 PCT/FR2004/000785 |
| 进入国家日期 | 2005.09.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 所述式(I)化合物为外消旋或对映体形式或这些形式的任意组合，且其中： R1和R2独立地表示氢原子；任选被羟基取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)链烯基；双环烷基；或式-(CH2)n-X1或-X-(CH2)n’-X’1的基团； X表示-C(O)-或-C(S)-NH-； X1表示(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、金刚烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基； 所述(C3-C7)环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自：-(CH2)n1-V1-Y1、卤素、硝基和氰基； V1表示-O-、-S-或共价键； Y1表示任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基，或芳基； n和n’表示0-6的整数且n1为0-2的整数，应理解当n等于0时，X1不表示烷氧基； X’1表示：氢原子；任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基；(C3-C7)环烷基；或任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)烷基-羰基、任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基和任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷氧基； 或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环烷基或杂双环烷基，所述取代基选自：羟基、任选被羟基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基、-(CH2)n”-A、-C(O)NV1’Y1’和杂环烷基；或R1和R2一起形成下式基团： V1’和Y1’独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基； A表示任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基和任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷氧基； n”表示0-2的整数； R3表示-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-(CH2)p-Z3或-C(O)-Z’3； Rz3和R′z3独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基； Z3表示Z3a、Z3b、Z3c、Z3d或Z3e； Z3a表示(C1-C6)烷基或(C2-C6)链烯基； Z3b表示(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷氨基或二((C1-C6)烷基)氨基； Z3c表示芳基或杂芳基； 所述芳基和杂芳基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自：卤素、氰基、硝基、叠氮基、氧基或-(CH2)p’-V3-Y3； V3表示-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-(CO)-、-SO2-、-SO2NH-、-NR′3-SO2-、-NR′3-、-NR′3-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共价键； Y3表示：氢原子或任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基；任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基-(C1-C6)烷基，所述取代基选自：卤素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基； Z3d表示(C1-C6)烷氧基-羰基、氨基-羰基、(C1-C6)烷氨基-羰基、二((C1-C6)烷基)氨基-羰基； Z3e表示(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C3-C7)环烷基、杂环烷基或下式基团： 所述(C3-C7)环烷基和杂环烷基任选被一个或多个相同或不同的氧基或(C1-C6)烷基取代； Z’3表示任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自：卤素、硝基和-(CH2)p”-V′3-Y′3； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NR′3-、-NR′3-CO-、-NH-C(O)-NR′3-或共价键； Y′3表示氢原子或任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基； R’3表示氢原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； p、p′和″独立地表示0-6的整数； R4表示式-(CH2)s-R′4的基团； R′4表示：含有至少一个氮原子且任选被(C1-C6)烷基或芳烷基取代的杂环烷基；含有至少一个氮原子且任选被(C1-C6)烷基取代的杂芳基；或式-NW4W′4的基团； W4表示氢原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s’-Z4的基团； Z4表示：氢原子；(C1-C8)烷基；(C2-C6)链烯基；任选被一个或多个相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的(C3-C7)环烷基；环己烯；杂芳基；任选被一个或多个相同或不同的基团取代的芳基，所述基团选自-(CH2)s”-V4-Y4、卤素和硝基； V4表示-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV4′-或共价键； Y4表示氢原子或任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基； V4′表示氢原子或(C1-C6)烷基； s″表示0-4的整数； 或Z4表示下式基团： s和s′独立地表示0-6的整数。 |
| 摘要 | 本申请涉及对某些黑皮质素受体亚型、特别是MC4受体具有良好亲和性的新咪唑并吡啶衍生物。它们特别可用于治疗涉及一种或多种黑皮质素受体的病理状况或疾病。本发明还涉及含有所述产物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089951 法 |
