| 公开(公告)号 | CN1750823A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004305.4 |
| 申请日期 | 2004.02.13 |
| 专利名称 | 巨噬细胞移动抑制因子的抑制剂及其鉴定方法 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.14 US 60/448,427 |
| 申请(专利权)人 | 阿文尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·西尔卡;S·K·C·库马尔;应文宾 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-13 PCT/US2004/004433 |
| 进入国家日期 | 2005.08.15 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下面结构的化合物： 或其立体异构体、前药或药用盐，其中： X是氧或硫； Z是-CH2-或-C(＝O)-； n是0，1，或2，条件是当n是0时，Z是-C(＝O)-； R1选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”独立地选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，和二烷基； R2和R3独立地选自卤素，-R5，-OR5，-SR5，和-NR5R6； R4选自-CH2R7，-C(＝O)NR5R6，-C(＝O)OR7，-C(＝O)R7， 和R8； R5和R6独立地选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”独立地选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，和二烷基；或R5和R6与它们所连的氮原子一起形成杂环或取代的杂环； R7选自烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”独立地选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，和二烷基；和 R8选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”独立地选自氢，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，杂环，取代的杂环，杂环烷基，取代的杂环烷基，杂环芳基，取代的杂环芳基，和二烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供MIF的抑制剂，其应用于多种疾病的治疗中，包括与MIF活性有关的病理状况的治疗。所述的MIF抑制剂具有右式结构，包括其立体异构体、前药和药用盐，其中n，R1，R2，R3，R4，X，和Z如本文定义。还提供含有MIF的抑制剂和药用载体的组合物，以及使用它们的方法。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074218 英 |
