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氯尼达明的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 上海复星朝晖药业有限公司;南京长澳医药科技有限公司/刘彩连;董志超;张伟;唐平;高金花
公开(公告)号 CN1245388C  
公开(公告)日 2006.03.15  
申请(专利)号 CN200410041067.6  
申请日期 2004.06.23  
专利名称 氯尼达明的合成方法  
主分类号 C07D231/56(2006.01)I  
分类号 C07D231/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海复星朝晖药业有限公司;南京长澳医药科技有限公司  
发明(设计)人 刘彩连;董志超;张 伟;唐 平;高金花  
地址 201908上海市宝山区罗店抚远路501号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京天翼专利代理有限责任公司  
代理人 汤志武  
国省代码 上海;31  
主权项 一种氯尼达明的合成方法,其特征在于它以苯肼为起始原料,与冰乙酸反应生成β-乙酰苯肼,再与水合氯醛、盐酸羟胺反应得N-乙酰氨基异亚硝乙酰苯胺,再在浓硫酸条件下环合得1H-吲唑-3-羧酸,最后将1H-吲唑-3-羧酸与2,4-二氯苄基氯反应得氯尼达明。  
摘要 本发明涉及一种1-[(2,4-二氯苯基)甲基]-1H-吲唑-3-羧酸的合成方法,它以苯肼为起始原料,与冰乙酸反应生成β-乙酰苯肼,再与水合氯醛、盐酸羟胺反应得N-乙酰氨基异亚硝乙酰苯胺,再在浓硫酸条件下环合得1H-吲唑-3-羧酸,最即将1H-吲唑-3-羧酸与2,4-二氯氯苄反应得氯尼达明。本发明反应步骤短,周期短,反应所需仪器设备简单,所用试剂数量少,收率提高,成本降低;反应安全可靠,操作简单,“三废”处理简便合理,利于工业大规模生产。  
国际公布  
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