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10-脱乙酰基-14β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物,其制备方法及含有它们的制剂

医药数据库中心 药学论坛 因迪纳有限公司/E·伯姆巴狄利
公开(公告)号 CN100335469C  
公开(公告)日 2007.09.05  
申请(专利)号 CN96192420.9  
申请日期 1996.05.08  
专利名称 10-脱乙酰基-14β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物,其制备方法及含有它们的制剂  
主分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1995.5.19 IT MI95A001022  
申请(专利权)人 因迪纳有限公司  
发明(设计)人 E·伯姆巴狄利  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 1996-05-08 PCT/EP1996/001919  
进入国家日期 1997.09.08  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 张元忠  
国省代码 意大利;IT  
主权项 结构式(1)的化合物:其中:X是>C=S,>C=NH或>S=O基团;OR1可以是α或β取向的羟基,烷基甲硅烷氧基,二氯甲氧羰基;R2是α或β取向的羟基,或Troc基,或者与碳原子相连形成酮基;R3是结构式2的异丝氨酸残基:R4是1-5个碳原子的直链或支链烷基或链烯基,或芳基;R5是1-5个碳原子的烷基或链烯基,或芳基,或叔丁氧基。  
摘要 本发明涉及新的10-脱乙酰基-14 β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物。该新的衍生物具有细胞毒性和抗肿瘤活性,是在1,14位的羟基官能作用后由这种synton制备的硫代碳酸酯、亚氨基碳酸酯和亚硫酸酯,并且C10羟基可被氧化。随后用各种取代的异丝氨酸链将这些衍生物的13-位酯化。本发明的产物经过合适的配制后,可通过注射或口服给药。  
国际公布 1996-11-21 WO1996/036622 英  
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