| 公开(公告)号 | CN1306935C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN97123155.9 |
| 申请日期 | 1993.10.16 |
| 专利名称 | 后叶加压素拮抗物和催产素拮抗物 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 93119219.6 |
| 优先权 | 1992.10.16 JP 277589/92 |
| 申请(专利权)人 | 大塚制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小川英则;近藤一见;山下博司;中矢贤治;小松一;田中理纪;北野和良;富永道明;薮内洋一 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 黄泽雄 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 催产素拮抗物组合物，它包括的活性组份为通式(1D)所代表的苯并杂环化合物或其药用盐：其中，R1为氢原子、卤原子、羟基、低级烷基酰氧基、氨基低级烷氧基，后者可有选自下列基团的取代基：低级烷基及低级烷酰基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、或氨基羰基低级烷氧基，后者上可有低级烷基取代；R4为氢原子；式-NR6R7的基团，其中R6及R7相同或不同，分别为氢原子、低级烷基、低级烯基或苯环上有卤原子取代的苯甲酰基；低级烯氧基；羟基取代的低级烷基；式-O-CO-A-NR8R9的基团，其中A为低级亚烷基，R8和R9相同或不同，分别为氢原子或低级烷基，R8和R9可进一步在有或没有其它氮原子或氧原子的参与下，与相邻键合的氮原子结合形成饱和或不饱和的5-6员杂环基团，所说杂环基团可被低级烷基取代；式-OR10基团，其中R10为氨基酸残基，选自甲硫氨酰基、脯氨酰基和赖氨酰基；低级烷氧羰基取代的低级烷基；羧基取代的低级烷基；式-A-CO-NR11R12的基团，其中A如上所定义，R11和R12相同或不同，分别为氢原子、可有羟基取代的低级烷基、哌啶环上可有苯基低级烷基取代的哌啶基、氨基甲酰基取代的低级烷基、吡啶基取代的低级烷基、吡啶基、其中A为低级亚烷基，R39和R40相同或不同，分别为氢原子或可有羟基取代的低级烷基，R39和R40可以进一步在有或没有其它氮原子或氧原子参加下，与相邻键合的氮原子结合形成饱和5-6员杂环基，在所说杂环上可含有低级烷基取代基的式-A-NR39R40的基团、吡嗪基取代的低级烷基，吡嗪环上可有低级烷基取代基、吡咯基取代的低级烷基，吡咯环上可有低级烷基取代、吡咯烷基取代的低级烷基，吡咯烷环上可有低级烷基取代、或苯环上可有卤原子取代的苯基；R11和R12也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下，与相邻键合的氮原子结合形成5-7元饱和杂环，此杂环上可被下列基团取代：低级烷基、低级烷氧羰基、可被选自低级烷基和低级烷酰基的基团取代的氨基、低级烷氧羰基取代的低级烷基、苯环上可有卤原子取代的苯基、氰基取代的低级烷基、低级烯基、环氧乙烷基取代的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、具有1-2个选自下列基团的取代基的低级烷基：羟基及可被低级烷基或吡咯烷基羰基低级烷基取代的氨基；或-O-A-CO-NR23R24的基团，其中A如上所定义；R23为氢原子或低级烷基，R24为一个低级烷氧羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基、吡啶环上可有低级烷基取代的哌啶基、其中B为亚烷基，R23A和R24A也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下，与相邻键合的氮原子结合形成5-6元饱和杂环基的式-B-NR23AR24A的基团，R23和R24也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下，与相邻键合的氮原子结合形成5-7元饱和杂环基，该杂环基团选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代基和高哌嗪基；吡咯烷基羰基低级烷氧基，吡咯烷环上有低级烷氧羰基取代；低级烷氧基取代的低级链烷酰氧基；式-B-O-CO-A-NR25R26的基团，其中A如上所定义；B为低级亚烷基；R25和R26相同或不同，分别为氢原子或低级烷基；氨基取代的低级亚烷基，可有低级烷基取代；式-O-A-NR27R28所示基团，其中A如上所定义；R27和R28相同或不同，分别为氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷基磺酰基、可有低级烷基取代的氨基硫代羰、其中R41为氢原子或氰基，R42为低级烷基或可被低级烷基取代的氨基的式所示的基团、氨基甲酰基、低级烷氧羰基、C3-8环烷基、苯环上可有卤原子取代的苯基低级烷基、氰基取代的低级烷基、卤原子取代的低级烷基磺酰基、氨基取代的低级烷基，其上可有低级烷基取代基；R27和R28也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下，与它们所键合的相邻氮原子形成饱和或不饱和的5-10元单-或双杂环，此杂环基选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代基、咪唑基和1，3，4，5，6，7-八氢异氮茚基，且可被氧代基、低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基或低级烷酰氨基取代；氰基；氰基取代的低级烷基；苯环上可有低级烷基取代基的苯磺酰氧基；有羟基的低级烷氧基；式-A-NR29R30基团，其中A如上所定义，R29为氢原子或低级烷基，R30为低级烯基、C3-8环烷基或低级炔基，R29和R30也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下，与相邻键合的氮原子形成5-6元饱和杂环，此杂环上可被低级烷基、低级烷酰基、可被选自低级烷基及低级烷酰基的基团取代的氨基、低级烷基磺酰基、低级烷氧羰基或可被低级烷基取代的氨基羰基；苯环上可有低级烷基取代基的苯磺酰氧基取代的低级烷基；邻苯二甲酰亚胺基取代的低级烷基；卤原子取代的低级烷基；咪唑基取代的低级烷基；1，2，4-三唑基取代的低级烷氧基；1，2，3，4-四唑基取代的低级烷氧基；1，2，3，5-四唑基取代的低级烷氧基；1，2，3，4-四唑基取代的低级烷基；1，2，3，5-四唑基取代的低级烷基；1, 2，4-三唑基取代的低级烷基；羧基取代的低级烷氧基；低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、吡啶硫代基取代的低级烷氧基；嘧啶环上可有低级烷基取代的嘧啶硫代基取代的低级烷氧基；咪唑硫代基取 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物，其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐，各基团定义详见说明书。 |
| 国际公布 |
