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浆果赤霉素Ⅲ衍生物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 因德纳有限公司/A·蓬迪罗利;E·邦巴尔代利
公开(公告)号 CN1254470C  
公开(公告)日 2006.05.03  
申请(专利)号 CN01813867.5  
申请日期 2001.07.27  
专利名称 浆果赤霉素Ⅲ衍生物的制备方法  
主分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分类号 C07D305/14(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)I;C07D305/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.8.10 IT MI2000A001869  
申请(专利权)人 因德纳有限公司  
发明(设计)人 A·蓬迪罗利;E·邦巴尔代利  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 2001-07-27 PCT/EP2001/008730  
进入国家日期 2003.02.08  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 意大利;IT  
主权项 制备14β-羟基-1,14-碳酸酯-脱乙酰基浆果赤霉素III的方法,该方法包括下述步骤:a.对10-脱乙酰基浆果赤霉素III的7-位和10-位的羟基进行保护:其中,R和R1选自氢、C1-C10烷基或芳基、C1-C10烷基-或芳基-羰基、三氯乙酰基、C1-C4三烷基甲硅烷基;b.经两步氧化得到在13-位氧化成羰基并在14-位羟基化了的衍生物:c.将1-位和14-位的相邻的羟基碳酸酯化,得到1,14-碳酸酯衍生物:d.将13-位的羰基还原:e.除去7-位和10-位的保护基。  
摘要 本发明公开了用于制备具有抗肿瘤活性的新型紫杉烷衍生物的14β-羟基-1,14-碳酸酯-脱乙酰基浆果赤霉素III的制备方法和中间体。  
国际公布 2002-02-14 WO2002/012215 英  
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