公开(公告)号 | CN1249054C |
公开(公告)日 | 2006.04.05 |
申请(专利)号 | CN03135433.5 |
申请日期 | 2003.07.15 |
专利名称 | 一种阿立哌唑的制备方法 |
主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
发明(设计)人 | 诸葛明;邓 杰;叶文润;沈 浩 |
地址 | 400061重庆市南岸区涂山路565号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 |
代理人 | 周韶红 |
国省代码 | 重庆;85 |
主权项 | 一种阿立哌唑的制备方法,其特征在于:有催化剂存在下,通式(A)的一种化合物是在熔融状态或是在溶剂存在下,经傅克烷基化反应制得;其中X定义为或是溴原子或是氯原子;所述催化剂是路易斯酸。 |
摘要 | 本发明涉及的是一种阿立哌唑的制备方法。它是由通式(A)的一种化合物或是在熔融状态或是在溶剂存在下,有催化剂存在下经傅克烷基化反应制得。采用本发明时,伴随生成的阿立哌唑异构体是少量的,且是易除的;本发明,除傅克烷基化反应收率偏低外,其余各步反应条件温和、副反应少,中间体质量容易控制,成品质量稳定,总收率达12%。在正常的合成工艺下,所获得的阿立哌唑粗品,无需多次重结晶即可制得“药物级”阿立哌唑。 |
国际公布 |