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一种阿立哌唑的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 重庆医药工业研究院有限责任公司/诸葛明;邓杰;叶文润;沈浩
公开(公告)号 CN1249054C  
公开(公告)日 2006.04.05  
申请(专利)号 CN03135433.5  
申请日期 2003.07.15  
专利名称 一种阿立哌唑的制备方法  
主分类号 C07D401/12(2006.01)I  
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 重庆医药工业研究院有限责任公司  
发明(设计)人 诸葛明;邓 杰;叶文润;沈 浩  
地址 400061重庆市南岸区涂山路565号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 重庆弘旭专利代理有限责任公司  
代理人 周韶红  
国省代码 重庆;85  
主权项 一种阿立哌唑的制备方法,其特征在于:有催化剂存在下,通式(A)的一种化合物是在熔融状态或是在溶剂存在下,经傅克烷基化反应制得;其中X定义为或是溴原子或是氯原子;所述催化剂是路易斯酸。  
摘要 本发明涉及的是一种阿立哌唑的制备方法。它是由通式(A)的一种化合物或是在熔融状态或是在溶剂存在下,有催化剂存在下经傅克烷基化反应制得。采用本发明时,伴随生成的阿立哌唑异构体是少量的,且是易除的;本发明,除傅克烷基化反应收率偏低外,其余各步反应条件温和、副反应少,中间体质量容易控制,成品质量稳定,总收率达12%。在正常的合成工艺下,所获得的阿立哌唑粗品,无需多次重结晶即可制得“药物级”阿立哌唑。  
国际公布  
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