| 公开(公告)号 | CN1240681C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN00817581.0 |
| 申请日期 | 2000.12.13 |
| 专利名称 | 作为组织蛋白酶K抑制剂的腈衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/52(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.24 EP 99125857.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 托比亚斯·加布里埃尔;迈克尔·佩奇;萨拜因·瓦尔鲍姆 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-13 PCT/EP2000/012646 |
| 进入国家日期 | 2002.06.21 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李 悦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物，其中：Y代表O，S，或者CH-R2；R1和R3各自独立地代表氢或者甲基和R2代表氢，或者R1代表氢，R2和R3一起是-CH2-以形成环丙基环；R4，R5各自独立地代表氢或者C1-C7烷基；R6代表苯基，呋喃基，噻吩基，或者吡咯基，它们任选地被C1-C20烷基，卤素，羟基，C1-C20烷氧基，-O-(CH2)1-7-O-，芳基氧，或者芳基-C1-C20烷氧基取代。R7代表-CO-Ra，-SO2-Rb或者-CS-NH-Rc，其中Ra代表C1-C7烷基，环烷基，环烷基-C1-C7烷基，环烷基-C1-C7烷氧基，芳基，杂芳基，芳基-C1-C7烷基，芳基-C1-C7烷氧基，杂芳基-C1-C7烷氧基，芳基-C1-C7烷氧基-C1-C7烷基，芳基氧-C1-C7烷基，芳基硫-C1-C7烷基，芳基-C2-C7链烯基，芳基-环烷基，或者Rd-NH，Rb代表C1-C7烷基，环烷基，环烷基-C1-C7烷基，芳基，杂芳基，芳基-C1-C7烷基，或者芳基-C2-C7链烯基，Rc代表C1-C7烷基，环烷基，环烷基-C1-C7烷基，芳基，杂芳基，芳基-C1-C7烷基，或者杂芳基-C1-C7烷基，Rd代表芳基-C1-C7烷基，其中：“环烷基”是指3-10个碳原子的一价环烷基；“芳基”是指苯基或者萘基基团，其可以任选地被C1-C7烷基，氟，氯，溴，C1-C7烷氧基，亚甲二氧基，或者苯基-C1-C7烷氧基单-或者多取代；“杂芳基”是指芳香族的5-或者6-元环，其含有1个或者2个选自氮、氧或者硫的原子，或指吲哚基；及其药用盐或药用酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R1-R7和Y如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶相关的疾病，如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎，肿瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，瞬时性局部缺血发作，一时性黑朦，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯滕特印模放置后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸疾病。 |
| 国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047886 英 |
