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具有5-羟色胺受体亲和性的四环3-取代的吲哚类化合物

医药数据库中心 药学论坛 苏文生命科学有限公司/文卡塔·萨蒂亚·尼罗齐·罗摩克里希纳;弗尔卡斯·什里克瑞什那·希尔萨斯;拉玛·萨斯特里·甘朴汉帕蒂;文卡塔·萨蒂亚·维拉哈德劳·瓦德莱姆蒂·拉奥;文卡特斯瓦卢·贾斯提
公开(公告)号 CN1729197A  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN200380107025.1  
申请日期 2003.12.16  
专利名称 具有5-羟色胺受体亲和性的四环3-取代的吲哚类化合物  
主分类号 C07D513/04(2006.01)I  
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D275/04(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2002.12.18 IN 951/MAS/2002  
申请(专利权)人 苏文生命科学有限公司  
发明(设计)人 文卡塔·萨蒂亚·尼罗齐·罗摩克里希纳;弗尔卡斯·什里克瑞什那·希尔萨斯;拉玛·萨斯特里·甘朴汉帕蒂;文卡塔·萨蒂亚·维拉哈德劳·瓦德莱姆蒂·拉奥;文卡特斯瓦卢·贾斯提  
地址 印度安得拉柏拉达殊  
颁证日  
国际申请 2003-12-16 PCT/IN2003/000393  
进入国家日期 2005.06.20  
专利代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司  
代理人 王达佐;方 挺  
国省代码 印度;IN  
主权项 通式(I)化合物,通式(I)其中A为-CR11R12-、-C=O或-SO2-;R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14和R15可相同或不同,并独立地表示氢、卤素、氧、硫、全卤代烷基、全卤代烷氧基、羟基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、脒基、胍基、取代或未取代的基团选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烯基、二环烷基、二环烯基、(C1-C12)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环基烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、杂环基烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、羟烷基、氨烷基、单烷基氨烷基、二烷基氨烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羟氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物;或相邻基团如R1与R2或R2与R3或R3与R4或R6与R7或R7与R8或R8与R9及与之相连的碳原子形成5元或6元环,并任意地含有一个或多个双键,及任意地含有一个或多个选自“氧”、“氮”、“硫”或“硒”的杂原子,及双键和杂原子的组合;或者任意地,R11和R12及与之相连的碳原子形成3到6元环,并任意地含有一个或多个双键,及任意地含有一个或多个选自“氧”、“氮”、“硫”或“硒”的杂原子,及双键和杂原子的组合;或者任意地,R11或R12可与R16或R17成键从而形成5、6或7元杂环,其可进一步被R14和R15取代,并可含有1、2或3个双键;R13、R16和R17可以相同或不同,并独立地代表氢、取代或未取代的基团选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烯基、二环烷基、二环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基烷基;任意地,R13与R16或R17以及所述两个氮原子可形成5、6或7元杂环,其可进一步被R14和R15取代,并可含有1、2或3个双键;及“n”为1到4的整数,其中所述“n”表示的碳链可以是直链或支链的。  
摘要 本发明描述了通式(I)所示的取代的四环3-取代的吲哚类化合物,其立体异构体、其放射性同位素、其N-氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物、其有用的生物活性代谢物、以及上述任意适合的组合。本发明还公开了此类通式(I)化合物、其立体异构体、其放射性同位素、其N-氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物、其有用的生物活性代谢物、还包括上述任意适合的组合的制备方法。  
国际公布 2004-07-01 WO2004/055026 英  
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