公开(公告)号
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CN1993320A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580026523.2
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申请日期
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2005.08.03
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专利名称
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作为11-β-羟基类固醇脱氢酶-1的抑制剂的磺酰化合物
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主分类号
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C07D209/02(2006.01)I
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分类号
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C07D209/02(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.6 US 60/599,361
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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S·T·沃德尔;J·M·巴尔科维克;G·M·桑托雷利;A·H·利曼;M·马勒蒂克;顾 新
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-08-03 PCT/US2005/027500
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进入国家日期
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2007.02.05
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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结构式I代表的化合物 或其药物可接受盐;其中: Q代表NR2R3或选自以下的基团: 其中所述基团可任选地取代上1~5个取代基,该取代基选自卤素、C1~3烷基、C1~3烷氧基、C1~3卤代烷基和羟基; L代表连接基团-(CH2)a-X-(CH2)b-,其中: X代表键或者选自:O、S、NH、N(C1~3烷基)、C(O)NH、NHC(O)、乙烯基、芳基、芳氧基和HAR的基团, 当L不是键时,所述基团L任选地取代上1~5个基团,该基团选自卤素、氰基、C1~4烷氧基、C1~4烷硫基、羟基和氨基; 所述芳基、芳氧基和HAR基团还任选地取代上1~5个下列基团:卤素、氰基、C1~4烷氧基、C1~4烷硫基、羟基和氨基; 当X是O、S、NH或N(C1~3烷基)时,a代表2~6的整数并且b代表0~4的整数,条件是a+b之和介于2~6; 而当X是键、C(O)NH、NHC(O)、乙烯基、芳基、芳氧基或HAR时,a和b各自代表0~6的整数,条件是a+b之和是0~6; R1代表选自以下的成员:C1~6烷基、C2~6烯基、芳基或HAR,任选地取代上1~5个下列基团:卤素、氰基、C1~4烷氧基、C1~4烷硫基、羟基、氨基、芳基和HAR,所述芳基和HAR还任选地取代上1~3个独立地选自下列的基团:氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1~4烷基和C1~4烷氧基; R2是氢或C1~3烷基;并且 R3是双环或三环烷基部分,其具有6~12个碳原子,任选地取代上1~4个取代基,该取代基选自C1~4烷基、卤素、卤代C1~4烷基、C1~4烷氧基、卤代C1~4烷氧基、OH、C1~6烷基-SO2-和苯基-SO2-,其中C1~6烷基-SO2-和苯基-SO2-的烷基和苯基部分任选地取代上1~3个卤素、C1~3烷基、卤代C1~3烷基、C1~3烷氧基和卤代C1~3烷氧基基团。
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摘要
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结构式I的磺酰衍生物是11-β-羟基类固醇脱氢酶I型的选择性抑制剂。该化合物可用于治疗糖尿病,例如,非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)、高血糖、肥胖症、抗胰岛素、血脂紊乱、高血脂、高血压、代谢综合征或综合征X,以及其它与NIDDM相联系的症状。
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国际公布
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2006-02-16 WO2006/017542 英
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